Tramadol

Vikipediya, ochiq ensiklopediya
Tramadol-kimyoviy formulasi
Tramadol-3D structure
Tramadol-animation
Tramadol-tabletkasi

Tramadol-psixotrop opioid analgetik boʻlib, to'liq opioid retseptorlari agonistlari guruhiga mansubdir[1]. U kuchli analgetik ta'siriga ega, tez va uzoq ta'sir ko'rsatadi. Biroq, faolligi bo'yicha bir xil dozalarda morfindan past hissoblanadi. Analgetik ta'sir, qabul qilinganidan keyin 15-30 minut o'tgach rivojlanadi va 6 soatgacha davom etadi. U alohida dori sifatida ishlatiladi. Ba'zi ma'lumotnomalarda[1][2] tramadol "narkotik analgetik"ga kiritilgan, boshqa manbalarda esa[3] "opioid giyohvand bo'lmagan analgetik" sifatida tasniflangan. Tramadol kuchli va zaharli moddalar ro'yxatiga kiritilgan.

Tarixi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Tramadol 1962 yilda Germaniya farmatsevtika kompaniyasi GRÜNENTHAL GmbH (Grunenthal) xodimi doktor Kurt Flik tomonidan ixtiro qilingan. Tez orada u dunyodagi eng ko'p buyurilgan markaziy ta'sir ko'rsatadigan monoanalgetikga aylandi. Yaratilganidan beri u butun dunyo bo'ylab 70 milliondan ortiq bemorlarga buyurilgan[4].

Farmakologik ta'siri[tahrir | manbasini tahrirlash]

Tramadol markaziy asab tizimiga, xususan, orqa miyaga ta'sir qiladi (K + va Ca 2+ ion kanallarining ochilishini rag'batlantiradi, membrananing giperpolyarizatsiyasini keltirib chiqaradi va og'riq impulslarini o'tkazishni inhibe (tormozlaydi)qiladi), sedativ dorilarning ta'sirini kuchaytiradi. Nositseptiv tizimning afferent tolalarining pre- va postsinaptik membranalarida va oshqozon-ichak traktida opiat retseptorlarini (m-, D-, k-) faollashtiradi. Katexolaminlarning yo'q qilinishini sekinlashtiradi, markaziy asab tizimida ularning konsentratsiyasini barqarorlashtiradi. Tramadolning opioid retseptorlariga yaqinligi kodeinnikidan 10 baravar va morfinnikidan 6000 baravar zaifroq, analgetik ta'siri esa morfindan atigi 5-10 baravar zaifroqdir. Tramadol 2 enantiomerdan iborat - dekstrorotator (+) va levorotator (-) ning rasemik aralashmasi bo'lib, ularning har biri turli xil retseptorlarga yaqinlikni namoyon qiladi. (+) Tramadol mu-opiat retseptorlarining selektiv agonisti bo'lib, shuningdek, neyronal serotoninning qayta qabul qilinishini tanlab inhibe qiladi. (-) Tramadol norepinefrinni qayta qabul qilishni inhibe qiladi. Mono-O-desmetiltramadol (M1 metaboliti) shuningdek, mu-opiat retseptorlarini tanlab stimullaydi. Terapevtik dozalarda u gemodinamikaga va nafas olishga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, o'pka arteriyasidagi bosimni o'zgartirmaydi, ichak motorikasini biroz sekinlashtiradi, ich qotishiga olib kelmaydi. Ba'zi yutalga qarshi va tinchlantiruvchi ta'siriga han egadir. Nafas olish markazini bostiradi, qusish markazining boshlang'ich zonasini, oculomotor nerv yadrosini rag'batlantiradi. Uzoq muddat foydalanilsa, unga tolerantlik rivojlanishi mumkin.

Farmakokinetika[tahrir | manbasini tahrirlash]

OnAbsorbtsiya - 90%; bioavailability - og'iz orqali qabul qilinganda 68% (takroriy foydalanish bilan ortadi), 70% - rektal yuborish bilan, mushak ichiga yuborish bilan - 100%. Tabletkalarni qabul qilgandan keyin TCmax - 2 soat, tomchilarni qabul qilishda - 1 soat, mushak ichiga yuborishda - 45 daqiqa, M1 metaboliti - 3 soat. Miya to'sig'i va yo'ldosh orqali o'tadi, 0,1% ona suti bilan chiqariladi. Tarqatish hajmi tomir ichiga yuborish uchun 203 litrni va og'iz orqali yuborish uchun 306 litrni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi- 20%ni tashkil qiladi. Jigarda N- va O-demetilatsiya, so'ngra glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. 11 ta metabolit aniqlangan, ulardan mono-O-desmetiltramadol (M1) to'qimalarda to'planib, farmakologik faollikka ega. CYP2D6 izoenzimi preparatning metabolizmida ishtirok etadi. Metabolizmning ikkinchi bosqichi 7-14 kungacha davom etishi mumkin. Ikkinchi bosqichda - 105 soat (tramadol), 179 soat (mono-O-desmetiltramadol); 75 yoshdan oshgan bemorlarda - 124 soat (tramadol); jigar sirrozi bilan - 193 ± 14,9 soat (tramadol), 225 ± 19,4 soat (mono-O-desmetiltramadol), og'ir holatlarda - mos ravishda 283 soat va 306 soat. Surunkali buyrak yetishmovchiligida T 1/2 (CC 5 ml / min dan kam) aniqlanmagan. Buyraklar tomonidan chiqariladi (25-35% o'zgarmagan) va buning o'rtacha yig'indisi 94% ni tashkil qiladi. Taxminan 7% gemodializ orqali chiqariladi.

Ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Og'riq sindromi (kuchli va o'rtacha intensivlik, shu jumladan yallig'lanish, travmatik, qon tomir zararlanishidan kelib chiqishi, onkologik kasalliklar, nevralgiya).
  • Og'riqli diagnostika yoki terapevtik tadbirlar paytida analgetik sifatida.
  • Tramadol opiatni olib tashlashni davolash uchun ham ishlatiladi.

Qarshi koʻrsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Yuqori sezuvchanlik,
  • alkogol bilan zaharlanish,
  • gipnoz dorilari,
  • giyohvandlik analgetiklari
  • boshqa psixofaol dorilar,
  • homiladorlik,
  • laktatsiya
  • MAO qabul qilish ingibitorlar.Ehtiyotkorlik bilan qoʻllanilsin:
  • Opioidlarga qaramlik,
  • turli xil kelib chiqadigan ongning buzilishi,
  • intrakranial gipertenziya,
  • miyaning travmatik shikastlanishi,
  • epileptik sindrom
  • bronxial astma,
  • nafas olishning yomonlashishi yoki o'zini o'zi boshqarishning sezilarli darajada yomonlashishi bilan kechadigan xar xil xolatlar.

Dozalash rejimi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga, ichishga, rektalga qo'llaniladi. Umumiy sutkalik dozasi 0,4 g.1 yoshdan oshgan bolalar - ichishga, faqat tomchi yoki parenteral (vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga), 1-2 mg / kg dozada. Kundalik doz - 4-8 mg / kg (1 ta qopqoq - 2,5 mg). Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar individual dozani talab qiladilar (T 1/2 ni uzaytirish mumkin). Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo'lsa va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning muntazam dozalarini qabul qilish o'rtasida 12 soatlik interval talab qilinadi.

Ichishga[tahrir | manbasini tahrirlash]

Kattalar va 14 yoshdan oshgan bolalarda bir martalik foydalanish uchun - 50 mg. 30-60 daqiqadan so'ng, qabulni bir xil dozada takrorlash mumkin, lekin kuniga 8 dozadan oshmasligi kerak. Retard tabletkalari - har 12 soatda 100-200 mg.Sutkalik dozasi - 0,4 g (alohida hollarda, masalan, saraton kasalliklarida, intervalni 6 soatgacha qisqartirish va sutkalik dozani oshirish mumkin).

Per rectum[tahrir | manbasini tahrirlash]

Rektal - 0,1 g. Qabul qilish chastotasi - kuniga 4 martagacha.

Vena ichiga, mushak ichiga, teri ostiga[tahrir | manbasini tahrirlash]

Sekin-asta, 0,05-0,1 g, agar ta'sir yetarli bo'lmasa, tomir ichiga yuborishdan 20-30 minut o'tgach, infuziya orqali-12 mg / soat tezlikda davom ettirish yoki qo'shimcha ravishda og'iz orqali yuborish mumkin.

Nojoʻya taʼsirlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Asab tizimi tomonidan

Terlashning ko'payishi, siyishning kuchayishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, zaiflik, charchoq, letargiya, markaziy asab tizimining paradoksal qo'zg'alishi (asabiylashish, qo'zg'alish, tashvish, tremor, mushaklarning spazmlari, eyforiya, hissiy labillik, gallyutsinatsiyalar, uyqu), uyqusizlik, uyqusizlik harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi, markaziy konvulsiyalar (yuqori dozalarda tomir ichiga yuborish yoki bir vaqtning o'zida antipsikotik dorilarni ( neyroleptiklar ) qo'llash bilan), depressiya, amneziya, kognitiv buzilish, paresteziya, yurishning beqarorligi.

Ovqat hazm qilish tizimidan

Ogʻiz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorin og'rig'i, ich qotishi yoki diareya, yutishda qiyinchilik.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

Vazodilatatsiyaning namoyon bo'lishi - taxikardiya, ortostatik gipotenziya, hushidan ketish, kollaps.

allergik reaktsiyalar

Urticaria, qichishish, ekzantema, bullyoz toshmalar. Qon bosimining keskin pasayishi.

Siydik chiqarish tizimidan

Siydik chiqarishda qiyinchilik, dizuriya, siydikni ushlab turish.

Sezgi organlaridan

Ko'rish, ta'mni buzilishi

Nafas olish tizimidan

Nafas qisilishi.

va boshqalar

Menstrual tsiklning buzilishi. Uzoq muddatli foydalanish bilan - giyohvandlikka qaramlik , "bekor qilish" sindromi.

Dozani oshirib yuborishdagi alomatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Mioz, qusish, kollaps, koma, konvulsiyalar, nafas olish markazining funksiyasini pasayishi, apnea

Davolash

Nafas olish yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, nafas olish va yurak-qon tomir tizimining faoliyatini ta'minlash. Opiatga o'xshash ta'sirlarni nalokson bilan to'xtatish mumkin, konvulsiyalarni esa benzodiazepinlar bilan davolash mumkin.

Maxsus ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Etanol va tramadolni bir vaqtning o'zida iste'mol qilmaslik kerak. Bir martalik dozada emizishni to'xtatishga hojat yo'q. Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.

O'zaro ta'sir[tahrir | manbasini tahrirlash]

Diklofenak, indometazin, fenilbutazon, diazepam, flunitrazepam, nitrogliserin eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Markaziy asab tizimini susaytiradigan dorilar va etanol ta'sirini kuchaytiradi. Mikrosomal oksidlanish induktorlari (shu jumladan karbamazepin, barbituratlar ) analgetik ta'sirning og'irligini va ta'sir qilish muddatini kamaytiradi. Opioid analgetiklari yoki barbituratlardan uzoq muddatli foydalanish o'zaro tolerantlikning rivojlanishini rag'batlantiradi. Anksiyolitiklar analgetik ta'sirning zo'ravonligini oshiradi; barbituratlar bilan qo'shilganda behushlik davomiyligi ortadi. Nalokson nafas olishni faollashtiradi, opioid analjeziklarini qo'llashdan keyin analjeziyani yo'q qiladi. MAO ingibitorlari, furazolidon, prokarbazin, antipsikotiklar ( neyroleptiklar ) tutilish xavfini oshiradi (tutilish chegarasining pasayishi). Kinidin tramadolning plazma kontsentratsiyasini oshiradi va izoenzimning raqobatbardosh tormozlanish tufayli metabolitning M1 ni kamaytiradi.

Qonuniy tartib[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ayrim mamlakatlarda (Ukraina[5], Beloruʼssiya[6], Oʻzbekiston[7]) tramadol giyohvandlik vositalari roʻyxatiga kiritilgan. Rossiyada tramadol hayotiy va muhim dorilar ro'yxatiga kiritilgan.

Manbalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  1. ↑ 1,0 1,1 Машковский 2005.
  2. ↑ „Трамадол (Tramadol): инструкция, применение и формула“. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Группа компаний РЛС® Система справочников «Регистр лекарственных средств России®». Qaraldi: 2016-yil 6-mart.
  3. ↑ „Трамадола гидрохлорид (Tramadol hydrochloride): Инструкция по применению, противопоказания и состав“. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Группа компаний РЛС® Система справочников «Регистр лекарственных средств России®». Qaraldi: 2016-yil 6-mart.
  4. ↑ „История компании «GRÜNENTHAL GmbH»“. 2022-yil 27-iyulda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2022-yil 27-iyul.
  5. ↑ „Украина первой в мире признала трамадол наркотиком“. 2010-yil 23-dekabrda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2010-yil 31-may.
  6. ↑ „Белоруссия внесла трамадол в список наркотиков“. 2019-yil 27-martda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2022-yil 27-iyul.
  7. ↑ „Расширены перечни наркотиков и психотропных веществ“ (2018-yil 30-oktyabr). Qaraldi: 2020-yil 9-sentyabr.

Adabiyot[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 155—156. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

Havolalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Машковский М. Д. Трамадол // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  • Трамадол (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
"https://uz.wikipedia.org/w/index.php?title=Tramadol&oldid=3929768" dan olindi