Eritromitsin

Vikipediya, ochiq ensiklopediya

Eritromitsin (Eritromitsin) - makrolidlar sinfining boshlab bergan birinchi antibiotik. IUPAC nomi: 6-(4-Dimetilamino-3-gidroksi-6-metil-oksan-2-il)oksi-14-etil-7,12,13-trihidroksi-4-(5-gidroksi-4-metoksi-4) ,6-dimetil-oksan-2-il)-oksi-3,5,7,9,11,13-geksametil-1-oksasiklotetradekan-2,10-dion. U birinchi marta Amerika farmatsevtika kompaniyasi "Eli Lilli" olimlari tomonidan 1952-yilda[1] tuproq aktinomitseti Streptomyces erythreus dan olingan.

Sinonimlar: Adimitsin, Gryunamitsin, Ilozon, Zinerit (eritromitsin rux atsetat bilan birgalikda), Eomitsin, Eratsin, Erigeksal, Eriderm, Erik, Eritran, Eritroped, Eriflyuid, Ermitsed.

Farmakologik ta'siri[tahrir | manbasini tahrirlash]

Makrolidlar guruhiga kiruvchi bakteriostatik antibiotik, ribosomalarning 50S subbirligi bilan qaytar ravishda bog'lanadi, bu aminokislotalar molekulalari o'rtasida peptid aloqalarining shakllanishini buzadi va mikroorganizmlar oqsillari sintezini bloklaydi (nuklein kislotalarning sinteziga ta'sir qilmaydi). Yuqori dozalarda qo'llanilganda, patogen turiga qarab bakteritsid ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Antibiotik konsentratsiyasi 0,5 mg/l dan kam bo'lganida o'sishi kechikadigan mikroorganizmlar sezgir mikroorganizmlar hisoblanadi, o'rtacha sezgir - 1-6 mg/l, chidamli - 6-8 mg/l.

Ta'sir spektri gramm-musbat mikroorganizmlarni o'z ichiga oladi: Staphylococcus spp., penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan, shu jumladan Staphylococcus aureus ; Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), alfa-gemolitik streptokokklar (Viridans guruhi), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum; gramm-manfiy mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., shu jumladan Legionella pneumophila va boshqa mikroorganizmlar: Mycoplasma spp. (shu jumladan Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Gram-manfiy tayoqchalar preparatga chidamli: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa va Shigella spp., Salmonella spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. va boshqalar[2] Eritromitsin motilin retseptorlari agonisti hisoblanadi. Pilorik qisqarish amplitudasini oshirish va antral-duodenal muvofiqlashtirishni yaxshilash orqali oshqozon tarkibini evakuatsiya qilishni tezlashtiradi.

Qo'llashga ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Sezuvchan patogenlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: difteriya (shu jumladan bakteriya tashuvchanlik), ko'kyo'tal (shu jumladan profilaktika), traxoma, brutsellyoz, legionerlar kasalligi, eritrazma, listerioz, skarlatina, amyoba dizenteriyasi, gonoreya; bolalarda pnevmoniya, Chlamydia trachomatis sabab bo'lgan homilador ayollarda urogenital infeksiyalar; birlamchi sifilis (penitsillinlarga allergiyasi bo'lgan bemorlarda), kattalardagi asoratlanmagan xlamidiya (pastki siydik yo'llari va to'g'ri ichakda lokalizatsiya bilan) tetratsiklinlarga o'zlashtira olmaslik yoki samarasizligi va boshqalar; LOR-a'zolarining infeksiyalari (tonzillit, otit, sinusit); o't yo'llari infektsiyalari (xoletsistit); yuqori va pastki nafas yo'llarining infektsiyalari (traxeit, bronxit, pnevmoniya); teri va yumshoq to'qimalarning infeksiyalari (yiringchali teri kasalliklari, shu jumladan balog'atga yetmaganlarda akne, infektsiyalangan yaralar, yotoq yaralari, II-III bosqichdagi kuyishlar, trofik yaralar).

Revmatizm bilan og'rigan bemorlarda streptokokk infektsiyasining (tonzillit, faringit) kuchayishlarini oldini olish. Davolash va diagnostika muolajalari paytida yuqumli asoratlarning oldini olish (jumladan, operatsiyadan oldingi ichakni tayyorlash, stomatologik aralashuvlar, endoskopiya, yurak nuqsonlari bo'lgan bemorlarda). Gastroparez (shu jumladan vagotomiya operatsiyasidan keyingi gastroparez, diabetik gastroparez va progressiv tizimli skleroz bilan bog'liq gastroparez).

Penitsillinga allergiya bo'lganlarda zahira antibiotik hisoblanadi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Yuqori sezuvchanlik, eshitishning sezilarli pastlashi, terfenadin yoki astemizolni bir vaqtda qo'llash, homiladorlik (eritromitsin estolati uchun)

Ehtiyotkorlik bilan. Aritmiya (anamnezda), QT oralig'ining uzayishi, sariqlik (anamnezda), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, laktatsiya.

Nojo'ya ta'sirlari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, qorin og'rig'i, tenezmlar, diareya, disbakterioz, kamdan-kam hollarda - og'iz bo'shlig'i kandidozi, psevdomembranoz enterokolit, jigar faoliyatining buzilishi, xolestatik sariqlik, "jigar" transaminazalari faolligining ortishi, pankreatit.

Eshitish organlari tomonidan: ototoksiklik - eshitish qobiliyatining pasayishi va/yoki quloqlarda shovqin (yuqori dozalarda qo'llanilganda - kuniga 4 g dan ortiq, odatda qaytar bo'ladi).

Yurak-qon tomir sistemasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - taxikardiya, EKGda QT oralig'ining uzayishi, atrial fibrilatsiya va/yoki bo'lmachalar titrashi (EKGda QT oralig'i uzaygan bemorlarda).

Allergik reaksiyalar: torvoq va teri toshmalarining boshqa shakllari, eozinofiliya, kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok.

Mahalliy reaksiyalar: inyektsiya joyida flebit.

Dozani oshirib yuborish[tahrir | manbasini tahrirlash]

Simptomlari: jigar funksiyasining buzilishi, o'tkir jigar yetishmovchiligigacha, kamdan-kam hollarda - eshitish qobiliyatini yo'qotish.

Davolash: faollashtirilgan ko'mir, nafas olish tizimining holatini diqqat bilan kuzatish (agar kerak bo'lsa, o'pkaning sun'iy ventilyatsiyasi), kislota-asos holati va elektrolitlar almashinuvi, EKG. Oshqozonni yuvish o'rtacha terapevtik dozadan besh baravar yuqori dozada samarali bo'ladi. Gemodializ, peritoneal dializ va majburiy diurez samarasiz.

Qo'llash usuli va dozalari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ichishga (tabletkalar, kapsulalar, og'iz suspenziyalari, granulalar yoki og'iz suspenziyasi uchun kukun), tomir ichiga (inyektsiya uchun eritma uchun liofilizat), rektal (suppozitoriyalar).

Vena ichiga yuborish[tahrir | manbasini tahrirlash]

Vena ichiga sekin (3-5 daqiqa ichida) yoki tomchilab yuboriladi. Kattalar va 14 yoshdan oshgan o'smirlar uchun bir martalik doza 0,25-0,5 g, kunlik - 1-2 g. Buyurishlar orasidagi interval 6 soat. Og'ir infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin (barcha dozalar asosida asoslangan). Vena ichiga reaktiv yuborish uchun preparat inyektsiya uchun suvda yoki 1 ml erituvchi uchun 5 mg nisbatda 0,9% NaCl eritmasida eritiladi. Vena ichiga tomchilab yuborish uchun 0,9% NaCl eritmasida yoki 5% dekstroz eritmasida 1 mg/ml konsentratsiyada eritiladi va 60-80 tomchi/min tezlikda yuboriladi. V/i 5-6 kun davomida (aniq terapevtik effekt paydo bo'lgunga qadar), so'ngra og'iz orqali yuborishga o'tadi. Yaxshi o'zlashtirilganda va flebit va periflebit bo'lmaganda tomir ichiga yuborish kursi 2 haftagacha uzaytirilishi mumkin (bundan ko'p emas).

Peroral[tahrir | manbasini tahrirlash]

Preparatni qabul qilish va ovqatlanish tartibi dozalash shakli va uning me'da shirasining ta'siriga chidamliligi bilan belgilanadi. Kattalar uchun o'rtacha sutkalik doza 2-4 maxalga 1-2 g, maksimal sutkalik dozasi 4 g. 4 oylikdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi, tana vazni va infeksiyaning og'irligiga qarab, 30-50 mg/kg/kun. 2-4 maxalga bo'lib; hayotning birinchi 3 oylik bolalari - kuniga 20-40 mg/kg. Og'ir infeksiyalar bo'lsa, dozani ikki baravar oshirish mumkin.

Difteriya tashuvchanlikni davolash uchun - kuniga 2 marta 0,25 g.

Birlamchi sifilisni davolash uchun kurs dozasi 30-40 g, davolash davomiyligi 10-15 kun.

Amyoba dizenteriyasi bilan kattalar - kuniga 4 marta 0,25 g, bolalar - kuniga 30-50 mg/kg; kurs davomiyligi - 10-14 kun.

Legionellyozda - 14 kun davomida kuniga 4 marta 0,5-1 g.

Gonoreyada - 3 kun davomida har 6 soatda 0,5 g, keyin 7 kun davomida har 6 soatda 0,25 g.

Gastroparezda - ichishga (gatroparezni davolash uchun eritromitsinni v/i yuborish maqsadga muvofiqroq hisoblanadi), 0,15-0,25 g dan ovqatdan 30 daqiqa oldin, 3 maxal.

Yuqumli asoratlarni oldini olish uchun ichakni operatsiyadan oldin tayyorlash uchun - ichishga, operatsiyadan 19 soat, 18 soat va 9 soat oldin (jami 3 g).

Streptokokk infektsiyasining oldini olish uchun (tonzillit, faringitda) kattalar uchun - kuniga 20-50 mg/kg, bolalar uchun - kuniga 20-30 mg/kg, kurs davomiyligi kamida 10 kun.

Yurak nuqsonlari bo'lgan bemorlarda septik endokarditning oldini olish uchun - kattalar uchun 1 g va bolalar uchun 20 mg/kg, tibbiy yoki diagnostik muolajadan 1 soat oldin, keyin kattalar uchun 0,5 g va bolalar uchun 10 mg/kg, har 6 soatda takrorlanadi.

Ko'kyo'talda - kuniga 40-50 mg/kg. 5-14 kun ichida.

Yangi tug'ilgan chaqaloqlarning kon'yunktivitida - kuniga 50 mg/kg/sut suspenziya kamida 2 hafta davomida 4 qabulga bo'lib.

Bolalarda pnevmoniyada - kuniga 50 mg/kg suspenziyakamida 3 hafta davomida 4 maxal.

Homiladorlik davrida siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari uchun - kamida 7 kun davomida kuniga 4 marta 0,5 g yoki (agar bunday doza yomon qabul qilingan bo'lsa) kamida 14 kun davomida kuniga 4 marta 0,25 g dan.

Asoratlanmagan xlamidioz va tetratsiklinlarni ko'tara olmaslik bo'lgan kattalarda - kuniga 4 marta 0,5 g dan kamida 7 kun.

Rektal[tahrir | manbasini tahrirlash]

1 yoshdan 3 yoshgacha bo'lgan bolalar - kuniga 0,4 g, 3 yoshdan 6 yoshgacha - kuniga 0,5-0,75 g, 6-8 yosh - 1 g/sut.gacha. Kundalik doza 4-6 qismga bo'linadi va har 4-6 soatda yuboriladi.

Maxsus ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Yuqumli kasalliklarning og'ir shakllarida, og'iz orqali yuborish samarasiz yoki imkonsiz bo'lsa, eritromitsinning eruvchan shakli - eritromitsin fosfatni tomir ichiga yuboriladi.

Supozituarlardagi eritromitsin tabletkani ichishqiyin bo'lgan xollarda buyuriladi.

Ko'krak sutiga kirib borishi mumkinligi sababli, eritromitsin buyurilganda emizishni to'xtatib turish kerak bo'ladi.

  1. „Макролиды и азалиды“.
  2. „Эритромицин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг, 200 мг“. 12-may 2012-yilda asl nusxadan arxivlandi. Qaraldi: 2-fevral 2012-yil.