Makrolidlar

Vikipediya, ochiq ensiklopediya
Navigatsiya qismiga oʻtish Qidirish qismiga oʻtish
Eritromitsin makrolidlar sinfining asosiy vakili hisoblanadi.

Makrolidlar - bu dorilar guruhi asosan antibiotiklardan tashkil topgan, ularning kimyoviy tuzilishi makrosiklik 14 yoki 16 a'zoli lakton halqasiga asoslangan bo'lib, unga bir yoki bir nechta uglevod qoldiqlari biriktirilgan. Makrolidlar poliketidlar sinfiga kiradi, tabiiy kelib chiqishga ega birikmalar hisoblanadi.

Makrolidlar shuningdek quyidagilarni o'z ichiga oladi:

  • 9 va 10 uglerod atomlari orasidagi 14 a'zoli lakton halqasiga azot atomini kiritish natijasida olingan 15 a'zoli makrosiklik tuzilma bo'lgan azalidlar ;
  • Ketolidlar 14 a'zoli makrolidlar bo'lib, ularda keto guruhi uglerod 3 da lakton halqasiga biriktirilgan.

Bundan tashqari, makrolidlar guruhi nominal ravishda immunosupressant preparatni o'z ichiga oladi - takrolimus, uning kimyoviy tuzilishi 23 a'zoli lakton halqasi.

Makrolidlar eng kam zaharli antibiotiklar qatoriga kiradi. Makrolid antibiotiklari mikroblarga qarshi vositalarning eng xavfsiz guruhlaridan biri bo'lib, bemorlar tomonidan yaxshi o'zlashtiriladi. Makrolidlarni qo'llashda gemato- va nefrotoksiklik, xondro- va artropatiya rivojlanishi, markaziy asab tizimiga toksik ta'sir, fotosensitivlik va boshqa antimikrob dorilar sinfiga xos bo'lgan bir qator nojo'ya dori reaksiyalari, xususan og'ir toksik-allergik sindromlar va antibiotik bilan bog'liq diareya juda kam uchraydi[1].anafilaktik reaksiyalar kuzatilmagan.

Tarixi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Makrolidlar sinfini boshlab bergan eritromitsin 1952-yilda Amerika farmatsevtika kompaniyasi "Eli Lili"[2]olimlari tomonidan tuproq aktinomitsetasi Streptomyces erythreus va penitsillinlarga allergiyasi bor bemorlarda muqobil dori sifatida gramm-musbat bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda ishlatilgan. Eritromitsin bugungi kungacha shifokorlar arsenalida o'z o'rnini saqlab qoldi.

Makrolidlar doirasining kengayishi 70-80-yillarda mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakterlar va legionellalar kabi hujayra ichidagi patogenlarga qarshi yuqori faolligi tufayli sodir bo'lgan.

Bu farmakokinetik va mikrobiologik ko'rsatkichlari yaxshilangan yangi makrolid preparatlarini ishlab chiqish va klinikaga joriy etish, shuningdek, ba'zi bir eski makrolidlarni, masalan, spiramitsinni batafsilroq o'rganish uchun rag'bat bo'ldi.

1996-yilda Yangi Kaledon Leucascandra caveolata gubkalarda 18-a'zoli makrolidlarning yangi guruhi topildi, bu Leucascandrolide A[3] deb ataladi.

Umumiy xususiyatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • asosan bakteriostatik ta'sir;
  • gram-musbat kokklarga (streptokokklar, stafilokokklar) va hujayra ichidagi va membrana parazitlariga (mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakteriyalar va legionellalar) qarshi faollik;
  • to'qimalarda yuqori kontsentratsiyalar (plazmadan yuqori darajadagi tartiblar);
  • b-laktamlar bilan o'zaro allergiya yo'q;
  • past toksiklik.

Makrolidlar tasnifi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Makrolid antibiotiklari olinish usullari va kimyoviy tuzilish asoslariga qarab bir necha guruhlarga bo'linadi.

14 a'zo 15 a'zoli (azalidlar) 16 a'zo
tabiiy eritromitsin



</br> oleandomisin
midekamitsin



</br> spiramitsin



</br> leykomitsin



</br> josamitsin
prodorilar eritromitsin efirlari:



</br> propionil, etil süksinat



</br>



</br> eritromitsin tuzlari:



</br> stearat, askorbat, fosfat, suksinat



</br>



</br> eritromitsin ester tuzlari:



</br> estolat, propionilmerkaptosuksinat, acistrat, atsetilsisteinat



</br>



</br> oleandomitsin tuzlari:



</br> gidroxlorid, fosfat



</br>



</br> oleandomisin esterlari:



</br> troleandomitsin
midekamitsin tuzlari:



</br> asetat (miyokamitsin)
yarim sintetik roksitromitsin



</br> klaritromitsin



</br> diritromitsin



</br> fluritromitsin



</br>



</br> ketolidlar:



</br> telitromitsin
azitromitsin rokitamitsin

Eslatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  1. Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ// Клиническая медицина. — 2012. — с.23.
  2. {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  3. D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C. (2 1996) (en). Leucascandrolide A, a New Type of Macrolide: The First Powerfully Bioactive Metabolite of Calcareous Sponges (Leucascandra caveolata, a New Genus from the Coral Sea). 79 (Helvetica Chimica Acta nashri). pp. 51—60. doi:10.1002/hlca.19960790107. http://horizon.documentation.ird.fr/exl-doc/pleins_textes/pleins_textes_7/b_fdi_59-60/010026206.pdf. "7" 

Adabiyotlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Havolalar[tahrir | manbasini tahrirlash]