Azitromitsin

Vikipediya, ochiq ensiklopediya

Andoza:Лекарственное средство

Azitromitsin - yarim sintetik keng spektrli antibiotik, azalid, gram-musbat, gramm-manfiy va ba'zi anaerob bakteriyalarga (eritromitsinga chidamlilaridan tashqari) boshqa mikroorganizmlarga qarshi faoldir. U ko'plab kasalliklarni, birinchi navbatda, nafas olish kasalliklarini, shuningdek, o'rta otit, streptokokkli faringit, xlamidiya, gonoreya, bezgak va boshqalarni davolashda qo'llaniladi.

Umumiy nojo'ya ta'sirlariga ko'ngil aynishi, qusish, diareya va oshqozon buzilishi kiradi[1]. Qo'llanilganda anafilaksiya, QT oralig'ining uzayishi yoki Clostridium difficile yuzaga keltirgan diareya[1] kabi allergik reaksiyalar kelib chiqishi mumkin. Homiladorlik paytida foydalanishning zarari topilmagan[1]. Emizishda uning havfsizligi tasdiqlanmagan, ammo bu havfsizdir[2]. Azitromitsin - bu azalid, makrolid antibiotiklarining bir turi hisoblanadi[1]. Bu antibiotik bakteriya hujayrasida oqsil ishlab chiqarishni kamaytirish bilann ta'sir ko'rsatadui,natijada bakteriyalar o'sishdan to'xtaydi[1].

Azitromitsin Jahon Sog'liqni Saqlash Tashkilotining Hayotiy zarur va eng muhim dori preparatlari ro'yhatiga kiritilgan.

Umumiy tavsif[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin - makrolidlar guruhining azalid kichik sinfining birinchi vakili. Azalidlar 14 a'zoli lakton halqali makrolidlardan halqadagi a'zolar sonining ko'payishi bilan farqlanadi. Azitromitsin makrolidlarni o'zgartirish orqali lakton halqasiga 9 va 10 uglerod atomlari orasidagi azot atomini kiritish orqali olingan, halqa esa 15 a'zoliga aylangan. Strukturadagi bunday o'zgarish eritromitsinga nisbatan preparatning kislotaga chidamliligini sezilarli darajada oshirdi - 300 marta. Bu preparatni og'iz orqali qabul qilishda yaxshiroq saqlanishiga imkon beradi. Shuningdek, u eritromitsinga qaraganda yaxshilangan farmakokinetik xususiyatlarga va mikroblarga qarshi faollikning keng spektriga ega, xususan, gramm-manfiy bakteriyalar hujayralariga yaxshiroq kirib boradi va ularga nafaqat bakteriostatik, balki bakteritsid ta'sir ko'rsatadi[3].

Azitromitsin ko'plab bakterial patogenlarga qarshi faollikka ega[4].

Azitromitsin pnevmoniya va surunkali obstruktiv o'pka kasalligi bilan og'rigan bemorlarga tibbiy yordam ko'rsatishning Rossiya standartlariga kiritilgan[4].

Fizik xususiyatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Kukun, suvda eriydi.

Azitromitsin yog'larda yahshi eriydi.

Tibbiyotda qo'llanilishi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin asosan nafas yo'llarining yuqumli kasalliklarini (pastki va yuqori nafas yo'llari) davolash uchun ishlatiladi[4][3]. Bu yaxshi o'zlashtirilish, antibiotikning bunday kasalliklarning tipik va atipik patogenlariga yahshi ta'siri, shuningdek, preparatning ba'zi noantimikrob xususiyatlari bilan bog'liq[3].

Shuningdek, u urogenital infektsiyalarni, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarini, orodental infektsiyalarni, kanali borreliozni, ichak infektsiyalarini davolashda qo'llaniladi[3]. Kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida Helicobacter pylori[5] bilan bog'liq oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralarida qo'llaniladi.

Azitromitsin turli xil infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi, jumladan:

  • H. influenzae, M. catarrhalis yoki S. pneumoniae keltirib chiqaradigan surunkali obstruktiv o'pka kasalligining o'tkir bakterial kuchayishining oldini olish va davolashda. Uzoq muddatli profilaktikaning afzalliklari yurak-qon tomir va boshqa nojo'ya ta'sirlar havfini hisobga olgan holda har bir bemor uchun alohida baholanishi kerak[6].
  • C. pneumoniae, H. influenzae, M. pneumoniae yoki S. pneumoniae[7] keltirib chiqaradigan shifoxonadan tashqari orttirilgan pnevmoniya.
  • S. aureus, S. pyogenes yoki S. agalactiae tufayli asoratlanmagan teri infektsiyalari
  • C. trachomatis yoki N. gonorrhoeae tufayli uretrit va servitsit. Seftriakson bilan birgalikda azitromitsin AQSh Kasalliklarni nazorat qilish markazlari tomonidan tavsiya etilgan gonoreya davolash sxemasining bir qismidir. Azitromitsin ko'p hollarda monoterapiya sifatida faoldir, ammo gonokokklarga qarshilik rivojlanishi uchun nisbatan past to'siq bo'lganligi va C. trachomatis va N. gonorrhoeae[8] tez-tez birgalikda infektsiyasi tufayli seftriakson bilan kombinatsiya tavsiya etiladi.
  • C. trachomatis tufayli kelib chiqqan traxoma[9][10]
  • H. ducrey sabab bo'lgan erkaklarda genital yarada (shankroid).
  • H. influenzae, M. catarrhalis yoki S. pneumoniae sabab bo'lgan o'tkir bakterial sinusit. Biroq, odatda amoksitsillin/klavulanat[11][12] kabi boshqa vositalarni qo'llash afzallikka ega.
  • H. influenzae, M. catarrhalis yoki S. pneumoniae tufayli o'tkir o'rta otitda. Biroq, azitromitsin bu kasallik uchun birinchi qator dori emas. Odatda amoksitsillin yoki boshqa beta-laktam antibiotiklar afzallik beradi[13].
  • S. pyogenes faringit yoki tonzillitda birinchi darajali terapiyadan foydalana olmaydigan odamlarda birinchi darajali terapiyaga alternativa sifatida[14]

Sifilis[tahrir | manbasini tahrirlash]

Sifilis - bu tananing deyarli har qanday organiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan murakkab kasallik. Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti ma'lumotlariga ko'ra, dunyo bo'ylab kamida 12 million odam sifilis bilan kasallangan. Ba'zi dastlabki tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, azitromitsin erta sifilisni davolashda benzatin-penitsillin G dan ustundir va azitromitsin benzatin penitsillin G ning kamchiliklarini bartaraf etishi mumkin. Uchta tadqiqot natijalari erta sifilisda davolash tezligi bo'yicha azitromitsin va benzatin-penitsillin G o'rtasidagi farqni aniqlay olmadi, natijalar juda noaniq edi, natijada variantlardan birini istisno qilish imkoni bo'lmadi. Gastrointestinal nojo'ya ta'sirlar azitromitsinni qabul qilgan ishtirokchilarda benzatin penitsillin G olgan ishtirokchilarga qaraganda ko'proq bo'lsa-da, benzatin penitsillin bilan farq statistik ahamiyatga ega emas edi. Bu sohada qo'shimcha tadqiqotlar talab etiladi[15].

Bezgak[tahrir | manbasini tahrirlash]

Bezgak parazitlarida antimalarial dorilarga chidamlilik rivojlanishining oldini olish uchun JSST bezgak infektsiyalari bir vaqtning o'zida bir nechta dorilar bilan davolanadigan kombinatsiyalangan terapiyadan foydalanishni tavsiya qiladi. Azitromitsin bezgak parazitlariga ham ta'sir qiluvchi antibiotik bo'lganligi sababli, uning yakka o'zi yoki boshqa bezgakka qarshi vositalar bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida qo'llanganda bezgakka qarshi vosita sifatida samaradorligi va bardoshliligi baholangan. So'nggi 14 yil davomida o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, azitromitsin nisbatan zaif antimalarial vosita bo'lib, uning samaradorligi preparatning dozasiga va kombinatsiyalangan terapiyada sherik doriga bog'liq. Ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, kattalar orasida bezgakni muvaffaqiyatli davolashning maqbul darajasiga erishish uchun zarur bo'lgan yuqori dozalar yomon qabul qilinishi mumkin. Agar joriy mahsulot va dozani optimallashtirish jarayoni universal samarali mahsulotga olib kelmasa yoki antimalarial kombinatsiyalarning hozirgi ko'lamini to'ldiradigan o'ziga xos joyni aniqlamasa, azitromitsinning antimalarial vosita sifatida kelajagi istiqbolli emas[16].

Ko'z infektsiyalari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Antibiotik bilan davolash C trachomatis bilan kasallangan odamlarda faol traxoma va ko'z infektsiyasi havfini davolashsiz/platsebo bilan solishtirganda kamaytirishi mumkin, ammo odamlarda davolash effektining hajmi noaniqligicha qolmoqda. Azitromitsinning bir martalik og'iz dozasi bilan antibiotiklarni ommaviy davolash odamlar orasida faol traxoma va ko'z infektsiyalarining tarqalishini kamaytiradi. Yillik ommaviy davolanishning tavsiya etilgan chastotasidagi har qanday o'zgarishlarni tasdiqlovchi kuchli dalillar yo'q. Antibiotiklar bilan davolangan odamlarda 12 oydan keyin antibiotiklarga chidamlilik havfi ortishi haqida dalillar mavjud[17].

Immunitet tanqisligida infektsiyalarni davolash[tahrir | manbasini tahrirlash]

Mycobacterium avium kompleksi (MAC) infektsiyasi rivojlangan orttirilgan immunitet tanqisligi sindromining (OITS) keng tarqalgan asoratlari bo'lib, bu bemorlarning umrini qisqartirishi mumkin. OIV infektsiyasi bo'lgan kattalar va bolalarda MAC infektsiyasining oldini olishda barcha dori vositalarining samaradorligi o'rganildi. Ushbu sharh 1993—2003-yillarda chop etilgan sakkizta AQSh va Yevropa tadqiqotini o'z ichiga oladi.

Azitromitsin yoki klaritromitsin MAC infektsiyasining oldini olish uchun tanlangan dorilar ekanligi haqida dalillar (juda pastdan pastgacha) topildi. Klaritromitsin va azitromitsin o'rtasidagi to'g'ridan-to'g'ri dalillarni solishtirish uchun qo'shimcha tadqiqotlar va MAC infektsiyasini samarali ravishda oldini olish uchun zarur bo'lgan optimal dozalarni aniqlash uchun tadqiqotlar talab qilinadi[18].

Bakterial sezuvchanlik[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin nisbatan keng, ammo sayoz antibakterial faollikka ega. Ba'zi gramm-musbat bakteriyalarni, ba'zi gramm-manfiy bakteriyalarni va ko'plab atipik bakteriyalarni bostira oladi.

2015-yilda aholi orasida azitromitsinga yuqori darajada chidamli gonoreya shtammi aniqlangan. Neisseria gonorrhoeae odatda azitromitsinga sezgir, lekin chidamlilik rivojlanishi uchun nisbatan past toʻsiq boʻlgani uchun bu preparat monoterapiya sifatida keng qoʻllanilmaydi[8]. Azitromitsinning keng qo'llanilishi Streptococcus pneumoniae[19] chidamliligining oshishiga olib keldi.

Aerob va fakultativ gram-musbat mikroorganizmlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir)
  • Streptococcus agalactiae
  • Pnevmokokk
  • Streptococcus pyogenes

Aerob va fakultativ gram-manfiy mikroorganizmlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Haemophilus ducreyi
  • Gemofil influenzae
  • Moraxella catarrhalis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Bordetella pertussis
  • Legionella pneumophila

Anaerob mikroorganizmlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Peptostreptokokklarning turlari
  • Prevotella bivia

Boshqa mikroorganizmlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Chlamydophila pneumoniae
  • Chlamydia trachomatis
  • Mikoplazma genital
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Ureaplasma urealyticum

Homiladorlik va laktatsiya[tahrir | manbasini tahrirlash]

Homiladorlik paytida foydalanilganda hech qanday zarari aniqlanmagan[1]. Biroq, homilador ayollarda adekvat nazorat tadqiqotlari yo'q[20].

Emizish davrida preparatning havfsizligi aniq emas. Ma'lum qilinishicha, azitromitsin ona sutida faqat past darajalarda mavjud va bu dori yosh bolalarda ham qo'llanilganligi sababli, emizikli chaqaloqlarda nojo'ya ta'sirlar bo'lishi ehtimoldan yiroq[2]. Shunga qaramay, laktatsiya davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi[1].

Nafas yo'llari kasalliklari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin yallig'lanish jarayonlarini bostirish tufayli surunkali obstruktiv o'pka kasalligini davolashda samarali ekanligini isbotlangan[21]. Aynan shu mexanizm tufayli astma va sinusitda potentsial foydalidir[22]. Azitromitsin nafas yo'llarining yallig'lanishiga hissa qo'shishi mumkin bo'lgan ba'zi immun reaksiyalarni bostirish orqali ishlaydi[23][24].

O'tkir pastki nafas yo'llarining infektsiyalarini davolashda azitromitsinning amoksitsillin yoki amoksiklavdan ustun ekanligi haqida aniq dalillar yo'q. Shu bilan birga, bakterial sababga ko'ra o'tkir bronxit bilan og'rigan bemorlarda azitromitsin amoksitsillin yoki amoksiklavga qaraganda klinik muvaffaqiyatsizlikni kamaytirishda samaraliroqdir. Azitromitsin amoksitsillin yoki amoksiklavga qaraganda kamroq nohush ta'sirlarga ega. Klinik amaliyotda azitromitsin va amoksitsillin yoki amoksiklav o'rtasidagi tanlov xarajat, qulaylik va davolanishga rioya qilish kabi boshqa fikrlarga asoslanishi mumkin[25].

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin jigar va (yoki) buyrak yetishmovchiligida, shuningdek, preparatga yoki umuman makrolidlarga yuqori sezuvchanlikda ta'qiqlanadi. Shuningdek bolalarda ham ta'qiqlanadi: 16 yoshgacha - tomir ichiga, tabletkalar, kapsulalar; jigar yoki buyrak funksiyasi jiddiy buzilishi bo'lgan bolalarda, yangi tug'ilgan chaqaloqlar - og'iz suspenziyasi[5].

Homiladorlik va laktatsiya davrida azitromitsinni qo'llashning foydasi havfdan sezilarli darajada ustun bo'lgan hollarda qo'llanilishi mumkin (homiladorlik davrida har qanday preparatni qo'llashda har doim mavjud).

Aritmiya bo'lsa, u faqat shifokor nazorati ostida qo'llaniladi: qorincha aritmi va QT oralig'ining uzayishi yuzaga kelishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish belgilari - og'ir ko'ngil aynishi, vaqtinchalik eshitish yo'qolishi, qusish, diareya.

Nojo'ya ta'sirlari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Andoza:Список побочных эффектовEng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sirlar diareya (5%), ko'ngil aynishi (3%), qorin og'rig'i (3%) va qayt qilishdir. Odamlarning 1% dan kamrog'i nojo'ya ta'siri tufayli preparatni qabul qilishni to'xtatadi. Asabiylashish, teri reaksiyalari va anafilaksiya bo'lishi mumkinligi haqida xabar berilgan[26]. Azitromitsin[1] bilan Clostridium difficile infektsiyasi bilan kasallanish haqida xabar berilgan. Azitromitsin rifampitsin kabi boshqa antibiotiklardan farqli o'laroq kontratseptivlarning samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Eshitish qobiliyatini yo'qolishi mumkinligi haqida xabar berilgan[27].

Ba'zida odamlarda xolestatik gepatit yoki deliriy rivojlanadi. Chaqaloqda vena ichiga yuborilayotganda tasodifiy dozani oshirib yuborish yurakning og'ir bloklanishiga olib keldi, bu esa qoldiq ensefalopatiyaga olib kelishi mumkin[28][29].

2013-yilda FDA azitromitsin "yurakning elektr faolligida g'ayritabiiy o'zgarishlarga olib kelishi mumkin, bu esa potentsial halokatli anormal yurak ritmlariga olib kelishi mumkinligi" haqida ogohlantirgan. FDA 2012-yilda o'tkazilgan tadqiqotda preparatning o'lim havfini oshirishi mumkinligini ta'kidladi, ayniqsa yurak muammolari bo'lgan odamlarda, amoksitsillin kabi boshqa antibiotiklarni qabul qiladigan yoki antibiotiksiz bo'lganlarga nisbatan. Ogohlantirish shuni ko'rsatadiki, QT oralig'i uzaygan, qondagi kaliy yoki magniy darajasi past, yurak urishi odatdagidan sekinroq bo'lganlar yoki yurak ritmi buzilishi davolash uchun ba'zi dori-darmonlarni qabul qiladiganlar kabi oldindan mavjud kasalliklari bo'lgan odamlar alohida havf ostida[30][31].

Azitromitsin avtofagiyani blokirovka qilishi va mukovistsidozli bemorlarni mikobakterial infektsiyaga moyil qilishi mumkinligi haqida xabar berilgan[32].

Farmakologik xususiyatlari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin azalid hisoblanadi, keng spektrli antibakterial vosita bo'lib, bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi.

Farmakokinetikasi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Boshqa makrolidlar singari, azitromitsin ham ichakdan yaxshi so'riladi, ammo jigar orqali birinchi o'tishda qisman metabolizmga uchraydi. Azitromitsinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan keyin 2,5-2,9 soat o'tgach erishiladi, u 0,3-0,62 mkg/ml ni tashkil qiladi. Azitromitsinning biomavjudligi 37-38% ni tashkil qiladi[3]. U o't suyuqligida to'planishga qodir, shuning uchun azitromitsin kontsentratsiyasining ikkita cho'qqisi bor, ikkinchi cho'qqisi preparatning ichakka chiqarilgan o't suyuqligidan so'rilishi bilan bog'liq.

Azitromitsinning plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi 1-2 mkg/ml konsentratsiyada 7% dan 0,02-0,1 mkg/ml konsentratsiyada 51% gacha o'zgarib turadi. Makrolidlar orasida azitromitsin to'qimalarda eng yuqori konsentratsiyaga ega, 1 dan 9 mkg/g gacha, shuning uchun uning qon plazmasidagi darajasi past. Azitromitsin o'pkada, shu jumladan balg'am va alveolyar suyuqlikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi. 500 mg azitromitsinning bir martalik dozasidan 48-96 soat o'tgach, uning bronxial shilliq qavatdagi konsentratsiyasi qon zardobidagi darajasidan 195-240 marta, o'pka to'qimalarida - 100 martadan ko'proq, bronxial sekretsiyada - 80-82 marta yuqori bo'ladi.

Barcha makrolidlar singari, azitromitsin ham uzoq vaqt davomida hujayra ichida yuqori kontsentratsiyalarni hosil qiladi, u hujayra ichidagi kontsentratsiyalari plazmadagi konsentratsiyadan 1200 baravar yuqori bo'lishi bilan tavsiflanadi. Azitromitsin bilan yuklangan fagotsitlar uni yallig'lanish joyiga yetkazib beradi va unda sog'lom to'qimalarga qaraganda antibiotikning yuqori konsentratsiyasini hosil qiladi.

Azitromitsinning qon plazmasidan yarimparchalanish davri o'rtacha 68-71 soatni tashkil qiladi: birinchi dozadan keyin - 10-14 soat, qabul qilinganidan keyin 8 dan 24 soatgacha - 14-20 soat, 24 dan 72 soatgacha - 35- 55 soat, takroriy qabul qilish bilan - 48-96 soat. Bu kuniga bir marta antibiotikni buyurish imkonini beradi.

To'qimalardan yarimparchalanish davri qonga qaraganda ancha uzoqroq. Azitromitsinning to'qimalarda terapevtik kontsentratsiyasi bekor qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi.

Azitromitsin qisman jigarda metabolizmga uchraydi, uning uchun 10 ta metabolit ma'lum. Preparatning 50% qismi o'zgarmagan holda safro bilan chiqariladi. Kichik bir qismi, og'iz orqali yuborilgan dozaning 6% va tomir ichiga yuborilgan dozaning 11-14% siydik bilan chiqariladi.

Azitromitsin oshqozonda xlorid kislota tomonidan qisman yo'q qilinadigan boshqa makrolidlarga qaraganda kislotaga nisbatan ancha chidamli. Azitromitsinning kislotaga chidamliligi eritromitsinnikidan 300 baravar yuqori[3].

Al3+ va Mg2+ anionlarini saqlovchi antasidlar va oziq-ovqat azitromitsinning so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi.

Farmakodinamikasi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin ribosomalarning 50S subbirligi bilan bog'lanadi, translatsiya bosqichida peptidtranslokazani ingibitsiya qiladi, oqsil sintezini to'xtatadi, bakteriyalarning o'sishi va ko'payishini sekinlashtiradi va yuqori konsentratsiyalarda bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Hujayra tashqarisidagi va hujayra ichidagi patogenlarga ta'sir qiladi[3].

Azitromitsin eritromitsinga nisbatan bir necha marta kuchliroq ta'sir qiladi, u Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis[4] ga qarshi faolligi bo'yicha makrolidlar orasida birinchi o'rinda turadi.

Azitromitsin gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (C, F va G guruhlari, eritromitsinga chidamli bo'lganlar bundan mustasno), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ; gramm-manfiy: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis ; anaerob: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp ; shuningdek Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi[5]. Azitromitsin eritromitsinga chidamli gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol emas[5].

Azitromitsin, boshqa makrolidlar kabi, preparatning mikroblarga qarshi ta'siri muhitdan chiqarilgandan keyin saqlanib qolganda, antibiotikdan keyingi ta'sir bilan tavsiflanadi. Mikroorganizmlarning ribosomalarini qaytarib bo'lmaydigan tarzda o'zgartiradi. Bundan tashqari, eritromitsin va klaritromitsin kabi, u MICdan past bo'lgan antibiotik kontsentratsiyasi ta'sirida mikroorganizmlar, shu jumladan, odatda ularga chidamli bo'lganlar, immunitetni himoya qilish omillariga nisbatan sezgir bo'lib qolganda, MICdan keyingi antibiotik ta'sirini ko'rsatadi. Azitromitsinning sub-MIC-post-antibiotik ta'siri eritromitsin va klaritromitsinga qaraganda kuchliroqdir.

Azitromitsin va boshqa makrolidlar kabi T-killerlarning faolligini oshiradi.

Samaradorligi va havfsizligi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Kattalar va bolalarda nafas yo'llarining yuqumli kasalliklarini davolashda azitromitsinning samaradorligi ko'plab boshqa antibiotiklarga qaraganda yuqori. Xuddi shu ta'sirga erishish uchun azitromitsin bilan qisqaroq davolash kursi odatda boshqa ko'plab antibiotiklarga qaraganda yetarli bo'ladi[4][3] - ba'zi makrolidlar, penitsillinlar, sefalosporinlar va ftorxinolonlar[4].

Fransuz tadqiqotchilari va AQSh prezidentining D. Tramp ning COVID-19 uchun azitromitsin va gidroksiklorokin bilan kombinatsiyalangan terapiya samaradorligi haqidagi bayonotlariga zid ravishda, 2020-yil aprel oyi oxiriga kelib, azitromitsinning COVID-19 ni davolashda samaradorligi toʻgʻrisida hech qanday dalil yoʻq. Nashr etilgan tadqiqot dalillarga asoslangan tibbiyot uchun minimal mezonlarga javob bermaydi.

Azitromitsin eng kam zaharli antibiotiklardan biridir. 2009-yilda ma'lum bo'lgan antibiotiklar orasida makrolidlar odatda kamroq zaharli, azitromitsin esa boshqa makrolidlarga qaraganda ham kamroq toksiklikka ega. Xususan, eritromitsin va klaritromitsin makrolidlariga qaraganda kamroq nojo'ya ta'sirlarga ega[4]. Azitromitsin ham kattalar, ham bolalar uchun bir xil darajada xavfsizdir[3]. Ushbu antibiotik homiladorlik davrida ham xavfsiz antibakterial preparat bo'lib, u homiladorlikning salbiy oqibatlarini ko'paytirmaydi va bolada biron bir o'ziga xos malformatsiyaning paydo bo'lishiga olib kelmaydi[33][3].

Makrolidlar orasida azitromitsin eng yaxshi muvofiqlikka ega, standart kuniga bir martalik rejim ambulatoriya sharoitida davolanayotgan bemorlar tomonidan dori-darmonlarni qabul qilishning past intizomining salbiy ta'sirini kamaytiradi[4][3].

Azitromitsin teofillin, uxlatuvchi vositalar va antikonvulsanlar, trankvilizatorlar, bilvosita antikoagulyantlar, antigistaminlar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, chunki u P-450 sitoxromining inhibitori emas[4].

Tarixi[tahrir | manbasini tahrirlash]

U birinchi marta 1980-yilda Pliva farmatsevtika kompaniyasi tomonidan sintez qilingan va 1988-yilda savdoga chiqarilgan. Doktor S. Dokich boshchiligidagi Gabriela Kobrexey, Goryana Radobolya-Lazarevski va Zrinka Tamburashevadan iborat tadqiqotchilar guruhi 1980-yilda azitromitsinni ajratib oldi. 1988-yilda azitromitsin Sharqiy Yevropada "Sumamed" nomi bilan sotila boshlandi, keyin Pfizer tomonidan litsenziyaga ega bo'lib, uni G'arbiy Yevropa va Qo'shma Shtatlar bozoriga "Zitromax" nomi bilan olib keldi. Zithromax eng ko'p sotiladigan antibiotiklardan biridir. Azitromitsin patentining amal qilish muddati 2005-yilda tugaguniga qadar Pfizerdan olingan royaltilar Plivani daromadining katta qismini taʼminladi. Azitromitsinning noyob farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari tufayli uning paydo bo'lishi makrolidlar tarixida muhim bosqich bo'ldi[3].

Rossiyada azitromitsin klinik amaliyotda 1991-yildan beri qo'llanilmoqda[34]

JSST azitromitsinni tibbiyot uchun muhim antibiotik sifatida tasniflaydi va uni JSSTning asosiy dori vositalarining namunaviy ro'yxatiga kiritdi.

Tadqiqotlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Azitromitsin boshqa COVID-19 dorilari bilan birga oʻrganilmoqda[35][36]. COVID-19 ni davolashda azitromitsinning gidroksiklorokin bilan kombinatsiyasini tasdiqlovchi kuchli dalillar yoʻq, garchi bunday foydalanish oʻrganilayotgan bo'lsa ham[37].

Eslatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  2. ↑ 2,0 2,1 {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  3. ↑ 3,00 3,01 3,02 3,03 3,04 3,05 3,06 3,07 3,08 3,09 3,10 3,11 Митрохин 2009.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 4,5 4,6 4,7 4,8 Лукьянов 2009.
  5. ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 Азитромицин, инструкция 2019.
  6. ↑ „Azithromycin for the Prevention of COPD Exacerbations: The Good, Bad, and Ugly“. The American Journal of Medicine. 128-jild, № 12. December 2015. 1362.e1–6-bet. doi:10.1016/j.amjmed.2015.07.032. PMID 26291905.
  7. ↑ „Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society consensus guidelines on the management of community-acquired pneumonia in adults“. Clinical Infectious Diseases. 44 Suppl 2-jild. March 2007. S27-72-bet. doi:10.1086/511159. PMID 17278083. {{cite magazine}}: Invalid |display-authors=6 (yordam)
  8. ↑ 8,0 8,1 {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  9. ↑ „Interventions for trachoma trichiasis“. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 11-jild, № 11. November 2015. CD004008-bet. doi:10.1002/14651858.CD004008.pub3. PMC 4661324. PMID 26568232.
  10. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  11. ↑ „Clinical practice guideline (update): adult sinusitis“. Otolaryngology–Head and Neck Surgery. 152-jild, № 2 Suppl. April 2015. S1–S39-bet. doi:10.1177/0194599815572097. PMID 25832968. {{cite magazine}}: Invalid |display-authors=6 (yordam)
  12. ↑ „AAP releases guideline on diagnosis and management of acute bacterial sinusitis in children one to 18 years of age“. American Family Physician. 89-jild, № 8. April 2014. 676–81-bet. PMID 24784128.
  13. ↑ „AAP, AAFP release guideline on diagnosis and management of acute otitis media“. American Family Physician. 69-jild, № 11. June 2004. 2713–5-bet. PMID 15202704.
  14. ↑ „IDSA Updates Guideline for Managing Group A Streptococcal Pharyngitis“. American Family Physician. 88-jild, № 5. September 2013. 338–40-bet. PMID 24010402.
  15. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  16. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  17. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  18. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  19. ↑ Lippincott Illustrated Reviews : Pharmacology Sixth Edition — 506 bet. 
  20. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  21. ↑ „Preventing COPD exacerbations with macrolides: a review and budget impact analysis“. Respiratory Medicine. 107-jild, № 5. May 2013. 637–48-bet. doi:10.1016/j.rmed.2012.12.019. PMID 23352223.
  22. ↑ „Macrolides for the treatment of chronic sinusitis, asthma, and COPD“. Chest. 125-jild, № 2 Suppl. February 2004. 52S–60S, quiz 60S-61S-bet. doi:10.1378/chest.125.2_suppl.52S. PMID 14872001.
  23. ↑ „Macrolides: from in vitro anti-inflammatory and immunomodulatory properties to clinical practice in respiratory diseases“. European Journal of Clinical Pharmacology. 68-jild, № 5. May 2012. 479–503-bet. doi:10.1007/s00228-011-1161-x. PMID 22105373.
  24. ↑ „Pathogen- and host-directed anti-inflammatory activities of macrolide antibiotics“. Mediators of Inflammation. 2012-jild. 2012. 584262-bet. doi:10.1155/2012/584262. PMC 3388425. PMID 22778497.
  25. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  26. ↑ „Azithromycin anaphylaxis in children“. International Journal of Immunopathology and Pharmacology. 27-jild, № 1. 2014. 121–6-bet. doi:10.1177/039463201402700116. PMID 24674687.
  27. ↑ Medical Toxology. Lippincott Williams & Wilkins, 2004 — 23 bet. 
  28. ↑ „Life-threatening bradyarrhythmia after massive azithromycin overdose“. Pharmacotherapy. 26-jild, № 1. January 2006. 147–50-bet. doi:10.1592/phco.2006.26.1.147. PMID 16506357.
  29. ↑ Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 8th, Foster City, CA: Biomedical Publications, 2008 — 132–133 bet. 
  30. ↑ „Azithromycin and the risk of cardiovascular death“. The New England Journal of Medicine. 366-jild, № 20. May 2012. 1881–90-bet. doi:10.1056/NEJMoa1003833. PMC 3374857. PMID 22591294.
  31. ↑ {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  32. ↑ „Azithromycin blocks autophagy and may predispose cystic fibrosis patients to mycobacterial infection“. J Clin Invest. 121-jild, № 9. Sep 2011. 3554–63-bet. doi:10.1172/JCI46095. PMC 3163956. PMID 21804191.
  33. ↑ Стецюк и Андреева 2010.
  34. ↑ Андреева и др. 2011.
  35. ↑ „Hydroxychloroquine and azithromycin as a treatment of COVID-19: results of an open-label non-randomized clinical trial“. International Journal of Antimicrobial Agents. 56-jild, № 1. July 2020. 105949-bet. doi:10.1016/j.ijantimicag.2020.105949. PMID 32205204. {{cite magazine}}: Invalid |display-authors=6 (yordam)
  36. ↑ „Coronavirus Disease 2019 Treatment: A Review of Early and Emerging Options“. Open Forum Infectious Diseases. 7-jild, № 4. April 2020. ofaa105-bet. doi:10.1093/ofid/ofaa105. PMID 32284951.
  37. ↑ „Rethinking the role of hydroxychloroquine in the treatment of COVID-19“. FASEB Journal. 34-jild, № 5. May 2020. 6027–6037-bet. doi:10.1096/fj.202000919. PMID 32350928. {{cite magazine}}: Invalid |display-authors=6 (yordam)

Adabiyotlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Лукьянов, С. В. Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей // Лечащий врач : журн. — 2009. — № 09.
  • Стецюк, О. У. Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации / О. У. Стецюк, И. В. Андреева // Клиническая Микробиология и Антимикробная Химиотерапия : журн. — 2010. — Т. 12, № 1. — С. 41–53. — УДК (615.33:577.182.62).035:618.2(G).
  • Митрохин, С. Д. Азитромицин : обоснованность применения в терапии различной инфекционной патологии // Трудный пациент : журн. — 2009. — № 4–5 (апрель).
  • Группа макролидов // Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л. С. Страчунского, Ю. Б. Белоусова, С. Н. Козлова.
  • Страчунский, Л. С. 15-членные препараты : азалиды // Макролиды в современной клинической практике / Л. С. Страчунский, С. Н. Козлов. — Смоленская государственная медицинская академия, 1998. — II : Характеристика отдельных препаратов. — УДК 616(G). — ISBN 5-88590-837-0.
  • Андреева, И. В. Современные тенденции применения азитромицина при остром стрептококковом тонзиллофарингите и остром среднем отите : короткие курсы, высокие дозы / И. В. Андреева, О. А. Егорова, О. У. Стецюк // Лечащий врач : журн. — 2011. — № 05. — С. 63–68.

Hujjatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

  • Реестровая запись ЛСР-005187/07 : Азитромицин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2007. — 24 декабря.
  • Регистрационное удостоверение ЛП-003145 : Азитромицин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 15 августа.
  • Андрюшкова, Ю. А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Азитромицин : ЛП-003145-150819 / ЗАО «Русклиник». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 15 августа. — 9 с.

Havolalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

"https://uz.wikipedia.org/w/index.php?title=Azitromitsin&oldid=3623697" dan olindi