Gentamitsin
Gentamitsinlar - bakterial oqsil sintezini ingibitsiya qiluvchi va aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faol bo'lgan keng spektrli aminoglikozid antibiotiklardir. Gentamitsinlar mikromonospora bakteriyalari tomonidan ishlab chiqariladi, sanoat ishlab chiqaruvchisi Micromonospora purpurea.
Tibbiyot va veterinariya tibbiyotida Micromonospora purpurea tomonidan ishlab chiqarilgan gentamitsinlar C 1 -C 2 aralashmasi odatda 20-40% gentamitsin C 1, 10-30% gentamitsin C 1a va 40- ni o'z ichiga olgan "Gentamisin" farmatsevtik preparati sifatida ishlatiladi. 60% gentamitsinlar C 2, C2a va C2b.
Farmakologik ta'siri[tahrir | manbasini tahrirlash]
Gentamitsin bakteriyalarning hujayra membranasi orqali faol kirib, bakterial ribosomalarning 30S bo'linmalarining A-joyiga (tRNK-bog'lanish joyi)[1] qaytmas tarzda bog'lanadi va shu bilan patogenning oqsil sintezini ingibitsiya qiladi.
Gram-manfiy aerob bakteriyalarga nisbatan yuqori faollik: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Shuningdek, u aerob Gram-musbat kokklarga qarshi faoldir: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinlar va boshqa antibiotiklarga chidamli), Streptococcus spp. Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp.ning ayrim shtammlari gentamitsinga chidamli., anaerob bakteriyalar.
Farmakokinetikasi[tahrir | manbasini tahrirlash]
M/i yuborilgandan so'ng, u inyektsiya joyidan tez so'riladi. C max ga m/o yuborilgandan so'ng 30-60 minut o'tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi past (0-10%). Hujayradan tashqari suyuqlikda, tananing barcha to'qimalarida tarqaladi. Plasenta orqali kirib bora oladi. Metabolizmga uchramaydi. T1/2 2-4 soat.70-95% siydik bilan, oz miqdori safro bilan chiqariladi.
Qo'llashga ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]
Gentamitsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli va yallig'lanish kasalliklari.
- Parenteral foydalanish uchun: o'tkir xoletsistit, xolangit, piyelonefrit, sistit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, peritonit, sepsis, ventrikulit, teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infektsiyalari, yara infektsiyasi, kuyish infektsiyasi, suyak va bo'g'im infektsiyalari, prostatit.
- Tashqi foydalanish uchun: pioderma (shu jumladan gangrenoz), yuzaki follikulit, furunkuloz, sikoz, paronixiyalar, infektsiyalangan seboreyali dermatit, infektsiyalangan akne, terining zamburug'li va virusli infektsiyalari bilan ikkilamchi bakterial infektsiya, terining turli etiologiya infektsiyalangan yaralari (kuyishlar, qiyin bituvchi yaralar, hasharotlar chaqishi), infektsiyalangan varikoz yaralari.
- Mahalliy foydalanish uchun: blefarit, blefarokon'yunktivit, dacryocystitis, kon'yunktivit, keratit, keratokon'yunktivit, meybomit.
Dozalash rejimi[tahrir | manbasini tahrirlash]
Kasallik kechishiiningog'irligini va infeksiyaning lokalizatsiyasini, patogenning sezgirligini hisobga olgan holda individual ravishda tanlanadi.
Tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda kattalar uchun bir martalik doza 1-1,7 mg/kg, sutkalik dozasi 3-5 mg/kg; qabul qilish chastotasi - kuniga 2-4 marta. Davolash kursi 7-10 kun. Kasallikning etiologiyasiga qarab, 7-10 kun davomida kuniga 1 marta 120-160 mg yoki bir marta 240-280 mg dozadan foydalanish mumkin. Vena ichiga infuziya 1-2 soat davomida amalga oshiriladi.
2 yoshdan oshgan bolalar uchun gentamitsinning sutkalik dozasi 3-5 mg / kg ni tashkil qiladi; qabul qilish chastotasi - kuniga 3 marta. Erta tug'ilib qolgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlar kuniga 2-5 mg / kg dozada buyuriladi; qabul qilish chastotasi - kuniga 2 marta; 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 3 marta yuborish chastotasida bir xil dozada buyuriladi. Buyrakning ekskretor funksiyasi buzilgan bemorlar CC qiymatlariga qarab dozalash rejimini tuzatishni talab qiladi.
Mahalliy ravishda qo'llanganda, gentamitsin har 1-4 soatda ta'sirlangan ko'zning pastki kon'yunktiva qopiga 1-2 tomchi tomiziladi.
Tashqi foydalanish uchun kuniga 3-4 marta qo'llaniladi.
Maksimal dozalar: kattalar uchun tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda, sutkalik doza 5 mg / kg, bolalar uchun - 5 mg / kg ni tashkil qiladi.
Nojo'ya ta'sirlari[tahrir | manbasini tahrirlash]
- Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar transaminazalarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya.
- Gemopoetik tizimdan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.
- Siydik chiqarish tizimidan: oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, buyrak yetishmovchiligi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, asab-mushak o'tkazuvchanligining buzilishi, eshitish qobiliyatining yo'qolishi, vestibulyar buzilishlar, qaytarilmas karlik.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, ürtiker, isitma, kamdan-kam hollarda - Quincke shishi.
- Organizmda sensibilizatsiya keltirib chiqarishi mumkin
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]
Gentamitsinga va aminoglikozidlar guruhining boshqa antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik, eshitish nervining nevriti, buyrak funktsiyasining og'ir buzilishi, uremiya, homiladorlik, laktatsiya (emizish).
Homiladorlik va laktatsiya[tahrir | manbasini tahrirlash]
Gentamitsin homiladorlik paytida ta'qiqlanadi. Agar kerak bo'lsa, laktatsiya davrida foydalanish emizishni to'xtatishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]
- ↑ Satoko Yoshizawa et al. Structural origins of gentamicin antibiotic action. The EMBO Journal (1998) 17, 6437 — 6448. doi:10.1093/emboj/17.22.6437