Gentamitsin
Gentamitsinlar – bakterial oqsil sintezini ingibitsiya qiluvchi va aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faol boʻlgan keng spektrli aminoglikozid antibiotiklardir. Gentamitsinlar mikromonospora bakteriyalari tomonidan ishlab chiqariladi, sanoat ishlab chiqaruvchisi Micromonospora purpurea.
Tibbiyot va veterinariya tibbiyotida Micromonospora purpurea tomonidan ishlab chiqarilgan gentamitsinlar C 1 -C 2 aralashmasi odatda 20-40% gentamitsin C 1, 10-30% gentamitsin C 1a va 40- ni oʻz ichiga olgan „Gentamisin“ farmatsevtik preparati sifatida ishlatiladi. 60% gentamitsinlar C 2, C2a va C2b.
Farmakologik taʼsiri
[tahrir | manbasini tahrirlash]Gentamitsin bakteriyalarning hujayra membranasi orqali faol kirib, bakterial ribosomalarning 30S boʻlinmalarining A-joyiga (tRNK-bogʻlanish joyi)[1] qaytmas tarzda bogʻlanadi va shu bilan patogenning oqsil sintezini ingibitsiya qiladi.
Gram-manfiy aerob bakteriyalarga nisbatan yuqori faollik: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Shuningdek, u aerob Gram-musbat kokklarga qarshi faoldir: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinlar va boshqa antibiotiklarga chidamli), Streptococcus spp. Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp.ning ayrim shtammlari gentamitsinga chidamli., anaerob bakteriyalar.
Farmakokinetikasi
[tahrir | manbasini tahrirlash]M/i yuborilgandan soʻng, u inyektsiya joyidan tez soʻriladi. C max ga m/o yuborilgandan soʻng 30-60 minut oʻtgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi past (0-10%). Hujayradan tashqari suyuqlikda, tananing barcha toʻqimalarida tarqaladi. Plasenta orqali kirib bora oladi. Metabolizmga uchramaydi. T1/2 2-4 soat.70-95% siydik bilan, oz miqdori safro bilan chiqariladi.
Qoʻllashga koʻrsatmalar
[tahrir | manbasini tahrirlash]Gentamitsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli va yalligʻlanish kasalliklari.
- Parenteral foydalanish uchun: oʻtkir xoletsistit, xolangit, piyelonefrit, sistit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, peritonit, sepsis, ventrikulit, teri va yumshoq toʻqimalarning yiringli infektsiyalari, yara infektsiyasi, kuyish infektsiyasi, suyak va boʻgʻim infektsiyalari, prostatit.
- Tashqi foydalanish uchun: pioderma (shu jumladan gangrenoz), yuzaki follikulit, furunkuloz, sikoz, paronixiyalar, infektsiyalangan seboreyali dermatit, infektsiyalangan akne, terining zamburugʻli va virusli infektsiyalari bilan ikkilamchi bakterial infektsiya, terining turli etiologiya infektsiyalangan yaralari (kuyishlar, qiyin bituvchi yaralar, hasharotlar chaqishi), infektsiyalangan varikoz yaralari.
- Mahalliy foydalanish uchun: blefarit, blefarokonʼyunktivit, dacryocystitis, konʼyunktivit, keratit, keratokonʼyunktivit, meybomit.
Dozalash rejimi
[tahrir | manbasini tahrirlash]
Kasallik kechishiiningogʻirligini va infeksiyaning lokalizatsiyasini, patogenning sezgirligini hisobga olgan holda individual ravishda tanlanadi.
Tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda kattalar uchun bir martalik doza 1-1,7 mg/kg, sutkalik dozasi 3-5 mg/kg; qabul qilish chastotasi – kuniga 2-4 marta. Davolash kursi 7-10 kun. Kasallikning etiologiyasiga qarab, 7-10 kun davomida kuniga 1 marta 120-160 mg yoki bir marta 240-280 mg dozadan foydalanish mumkin. Vena ichiga infuziya 1-2 soat davomida amalga oshiriladi.
2 yoshdan oshgan bolalar uchun gentamitsinning sutkalik dozasi 3-5 mg / kg ni tashkil qiladi; qabul qilish chastotasi – kuniga 3 marta. Erta tugʻilib qolgan va yangi tugʻilgan chaqaloqlar kuniga 2-5 mg / kg dozada buyuriladi; qabul qilish chastotasi – kuniga 2 marta; 2 yoshgacha boʻlgan bolalarga kuniga 3 marta yuborish chastotasida bir xil dozada buyuriladi. Buyrakning ekskretor funksiyasi buzilgan bemorlar CC qiymatlariga qarab dozalash rejimini tuzatishni talab qiladi.
Mahalliy ravishda qoʻllanganda, gentamitsin har 1-4 soatda taʼsirlangan koʻzning pastki konʼyunktiva qopiga 1-2 tomchi tomiziladi.
Tashqi foydalanish uchun kuniga 3-4 marta qoʻllanadi.
Maksimal dozalar: kattalar uchun tomir ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda, sutkalik doza 5 mg / kg, bolalar uchun – 5 mg / kg ni tashkil qiladi.
Nojoʻya taʼsirlari
[tahrir | manbasini tahrirlash]- Ovqat hazm qilish tizimidan: koʻngil aynishi, qusish, jigar transaminazalarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya.
- Gemopoetik tizimdan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.
- Siydik chiqarish tizimidan: oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, buyrak yetishmovchiligi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, uyquchanlik, asab-mushak oʻtkazuvchanligining buzilishi, eshitish qobiliyatining yoʻqolishi, vestibulyar buzilishlar, qaytarilmas karlik.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, ürtiker, isitma, kamdan-kam hollarda – Quincke shishi.
- Organizmda sensibilizatsiya keltirib chiqarishi mumkin
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
[tahrir | manbasini tahrirlash]Gentamitsinga va aminoglikozidlar guruhining boshqa antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik, eshitish nervining nevriti, buyrak funktsiyasining ogʻir buzilishi, uremiya, homiladorlik, laktatsiya (emizish).
Homiladorlik va laktatsiya
[tahrir | manbasini tahrirlash]Gentamitsin homiladorlik paytida taʼqiqlanadi. Agar kerak boʻlsa, laktatsiya davrida foydalanish emizishni toʻxtatishi kerak.
Maxsus koʻrsatmalar
[tahrir | manbasini tahrirlash]- ↑ Satoko Yoshizawa et al. Structural origins of gentamicin antibiotic action. The EMBO Journal (1998) 17, 6437 – 6448. doi:10.1093/emboj/17.22.6437