Sefotaksim

Sefotaksim - keng spektrli, III avlod sefalosporinlar guruhiga kiruvchi yarim sintetik antibiotik. Parenteral yuborish uchun qo'llaniladi. Bir qator bakterial infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi. Xususan, qo'shma infeksiyalar, tos a'zolarining yallig'lanish kasalliklari, meningit, pnevmoniya, siydik yo'llari infeksiyalari, sepsis, gonoreya va sellyulitni davolash uchun ishlatiladi. U tomir yoki mushak ichiga inyektsiya yo'li bilan yuboriladi.

Umumiy nojo'ya ta'sirlar orasida ko'ngil aynish, allergik reaksiyalar va inyeksiya joyida yallig'lanish bo'lishi mumkin. Yana bir nojo'ya ta'siri - Clostridium difficile diareyasi kelib chiqishi mumkin. Ilgari penitsillinga anafilaksiya bo'lgan odamlarga tavsiya etilmaydi. Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish nisbatan havfsizdir. U III avlod sefalosporinlar oilasiga mansub va bakteriya hujayra devoriga ta'sir qiladi.

Sefotaksim 1976-yilda kashf etilgan va 1980-yilda tijorat maqsadlarida qo'llanila boshlangan. U Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining asosiy dorilar ro'yxatiga kiritilgan. U universal dori sifatida mavjud.

Farmakologik ta'siri

Preparat ko'plab grammusbat bakteriyalarga qarshi samarali va grammanfiy bakteriyalarga qarshi yuqori faollikka ega. Penitsillin, aminoglikozidlar, sulfanilamidlarga chidamli bakteriyalar shtammlariga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Sefotaksimning mikroblarga qarshi ta'sir qilish mexanizmi peptidoglikan blokadasi orqali transpeptidaza fermenti faolligini ingibitsiya qilish , mikroorganizmlar hujayra devorining mukopeptidi hosil bo'lishining buzilishi bilan bog'liq. Preparat grammanfiy bakteriyalarning beshta beta-laktamazadan to'rttasiga va stafilokokk penitsillinazasiga chidamli. Staphylococcus aureus, shu jumladan penitsillinaz ishlab chiqaradigan stafilokokklar, stafilokokklar epidermidis, Enterococcus spp. ning ba'zi shtammlari, Streptococcus pneumoniae (ayniqsa Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruhi), Streptococcus pneumoniae (A guruhi), Streptococcus aureus (betagrooclicly streptoccilia) ga qarshi faol. Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bac. teroides spp., Clostridium turlari, Peptosteptococcus turlari, Peptococus spp. Ba'zan Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile ning ba'zi shtammlariga ta'sir qiladi. Penitsillinazaga, birinchi avlod sefalosporinlariga, aminoglikozidlarga chidamli ko'p chidamli shtammlarga ta'sir qilishi mumkin. Preparat birinchi va ikkinchi avlod sefalosporinlariga qaraganda grammanfiy kokklarga nisbatan kamroq faoldir.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga mos ravishda 0,5 g va 1 g dozada yuborilganidan keyin qondagi maksimal kontsentratsiya (11 va 21 mkg / ml) in'ektsiyadan 30 minut o'tgach kuzatiladi. 0,5 g, 1 yoki 2 g vena ichiga yuborilganidan 5 minut o'tgach, qondagi maksimal kontsentratsiya mos ravishda 24, 39, 100 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qonda preparatning 25-40% qismi oqsillar bilan bog'lanadi. Qondagi bakteritsid kontsentratsiyasi 12 soatdan ortiq davom etadi. Preparat to'qimalarga (miokard, suyak to'qimalari, o't pufagi, teri, yumshoq to'qimalarda samarali kontsentratsiyani hosil qiladi), tana suyuqliklariga (orqa miya, perikard, plevra, peritoneal, sinovial suyuqliklarda samarali kontsentratsiyalarda aniqlanadi) yaxshi kirib boradi. Platsenta orqali o'ta oladi, ona sutiga ham kirib boradi. Sefotaksim siydik bilan sezilarli miqdorda (90%) chiqariladi (o'zgarmagan holda, taxminan 60-70% va faol metabolitlar shaklida, taxminan 20-30%, shundan 15-20% asosiy metabolit - deatsetilsefotaksimdir, u mikroblarga qarshi faollikka ega). Vena ichiga yuborilganda yarim yemirilish davri 1 soat, mushak ichiga yuborilganda 1-1,5 soatni tashkil qiladi. 14 kun davomida har 6 soatda 1 g dozada takroriy tomir ichiga yuborish bilan kumulyatsiya kuzatilmaydi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda yarimparchalanish davri 0,75-1,5 soat, erta tug'ilib qolgan chaqaloqlarda - 6,4 soatgacha, 80 yoshdan oshgan bemorlarda - 2,5 soat, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yarimparchalanish davri 2,5 soatdan oshmaydi. Preparat qisman safro bilan, shuningdek, ona suti bilan chiqariladi.

Qo'llashga ko'rsatmalar

Sefotaksim unga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarda buyuriladi: pastki nafas yo'llarining infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevrit, absess) va siydik yo'llari ; buyrak ; quloq, burun, tomoq infektsiyalari (tonzillit, o'rta otit, enterokokklar bundan mustasno); septitsemiyada; endokarditda; suyaklar va yumshoq to'qimalar, qorin bo'shlig'i infeksiyalarida; ginekologik yuqumli kasalliklarda (asoratlanmagan gonoreya); bakterial meningit (listeriozdan tashqari); Laym kasalligi, shuningdek, operatsiyadan keyingi infeksiyalar va asoratlarni oldini olish uchun.

Qo'llash usuli

Sefotaksim mushak ichiga va tomir ichiga, tizillatib va tomchilab yuboriladi. Mushak ichiga yuborish uchun 0,5 g (1 g) sefotaksim lidokain eritmasida eritiladi va dumba muskuli ichiga chuqur yuboriladi.

Vena ichiga yuborish uchun avval 0,5 g (1 g) sefotaksim 2 ml (4 ml) inyektsiya uchun steril suvda eritiladi, erituvchi bilan 10 ml gacha suyultiriladi va 3-5 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi. Vena ichiga tomchilatib yuborish uchun (50-60 daqiqa ichida) 2 g preparatni 100 ml izotonik natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida eritib yuboriladi. Kattalar uchun sefotaksimning bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil qiladi, og'ir holatlarda dozasi har 12 soatda 2,0 g gacha oshiriladi yoki inyektsiya soni kuniga 3-4 martagacha ko'paytiriladi, bu esa umumiy sutkalik dozani maksimalgacha oshiradi - 4 g. Buyrak yetishmovchiligi bo'lsa, doza 2 marta kamayadi. O'tkir gonoreyada preparat bir marta, mushak ichiga, 0,5-1 g dozada yuboriladi.Yuqumli asoratlarni oldini olish uchun, 0,5-1 g dan narkoz boshlanishidan oldin yoki narkoz paytida yuboriladi, agar kerak bo'lsa, ukol 6-12 soatdan keyin takrorlanadi. soat.

Nojo'ya ta'sirlari

Sefotaksim yuborilgandan so'ng allergik reaksiyalar paydo bo'lishi mumkin (toshmalar, giperemiya, ko'p shaklli ekssudativ eritema, isitma, eozinofiliya, anafilaktik reaksiyalar, kamdan-kam hollarda anafilaktik shok) ovqat hazm qilish kanali tomonidan ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og'riqlar, disbakterioz, superinfeksiya, kamdan-kam hollarda - psevdomembranoz kolit. Ko'rsatkichlarning o'zgarishi, shu jumladan biokimyoviy, periferik qon (neytropeniya, vaqtinchalik leykopeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, aritmiya (tezkor inyektsiya bilan), bosh og'rig'i, qaytariladigan ensefalopatiya, inyektsiya joyida - og'riq, to'qimalarning yallig'lanishi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Sefalosporinlar qatorining har qanday antibiotiklariga va penitsillinga yuqori sezuvchanlik; qon ketishi ; anamnezda ospetsifik yarali kolit tarixi ; homiladorlik. Preparatni buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo'lish kerak.

Homiladorlik

Homiladorlik va laktatsiya davrida faqat qat'iy ko'rsatmalarga muvofiq foydalaning.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Sefotaksim va aminoglikozidlarni, "xalqali" diuretiklarni bir vaqtda qo'llash bilan nefrotoksiklikning kuchayishi kuzatiladi. Antiagregantlar, shu jumladan steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan qon ketish havfi ortadi. Probenetsid sefotaksimning chiqarilishini sekinlashtiradi, plazma kontsentratsiyasini va yarim yemirilish davrini oshiradi. O'zaro ta'sir qilish ehtimoli tufayli sefotaksimni boshqa dorilar bilan bitta shpritsda qo'llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish allergik reaksiyalar, disbakterioz, ensefalopatiyaga olib kelishi mumkin.

Davolash: desensibilizatsiya qiluvchi dorilar, simptomatik vositalar.

Chiqarilish shakli

0,5, 1,0 yoki 2,0 g flakonlarda inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Saqlash shartlari

Quruq, qorong'i joyda va bolalar qo'li yetmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Yaroqlilik muddati - 2 yil. Dorixonalardan berish shartlari - retsept bo'yicha.

Qo'shimcha

Sefotaksim allergiya bilan og'rigan bemorlarga, shu jumladan dori vositalariga allaergiya bo'lganda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Laktatsiya davrida davolaganda, emizishni to'xtatish kerak. Sefotaksimni nefrotoksik dorilar bilan bir vaqtda qo'llash buyrak faoliyatini nazorat qilishni talab qiladi; preparatni 10 kundan ortiq qo'llashda periferik qonni kuzatish kerak. Keksa va zaiflashgan bemorlarga K vitamini preparatlarini buyurish kerak (gipokoagulyatsiyaning oldini olish uchun). Psevdomembranoz kolitning alomati aniqlanganda, sefotaksim bekor qilinadi. 2,5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun preparat tomir ichiga yuboriladi. Kichkintoylar va yosh bolalar uchun sefotaksimning dozasi kuniga tana vazniga 50-100 mg/kg ni tashkil qiladi, alohida dozalarga bo'linadi, 12 dan 6 soatgacha interval bilan. Erta tug'ilib qolgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza tana vazniga 50 mg/kg dan oshmasligi kerak.