Levofloksatsin

Vikipediya, ochiq ensiklopediya

Andoza:Drugbox Levofloksatsin - uchinchi avlod ftorxinolon antibiotik. U bir qator bakterial infektsiyalarni, shu jumladan o'tkir bakterial sinusit, pnevmoniya, H. pylori (boshqa dorilar bilan birgalikda), siydik yo'llari infektsiyalari, surunkali prostatit va gastroenteritning ayrim turlarini davolash uchun ishlatiladi[1]. Boshqa antibiotiklar bilan bir qatorda sil, meningit yoki kichik chanoq a'zolarining yallig'lanish kasalliklarini davolash uchun ishlatilishi mumkin[1]. Odatda boshqa variantlar mavjud bo'lmaganda foydalanish tavsiya etiladi[2]. U og'iz orqali, tomir ichiga[1] va ko'z tomchilari[3] uchun mavjud.

Umumiy nojo'ya ta'sirlariga ko'ngil aynishi, diareya va uyqu buzilishi kiradi[1]. Jiddiy nojo'ya ta'sirlar pay yorilishi, pay yallig'lanishi, talvasalar, psixoz va periferik nervlarning potentsial doimiy shikastlanishini o'z ichiga olishi mumkin[1]. Pay shikastlanishi davolanish tugaganidan keyin bir necha oy o'tgach paydo bo'lishi mumkin[1]. Odamlarda ham osonlik bilan quyosh kuydirishi yuzaga kelishi mumkin[1]. Miasteniya gravisli odamlarda mushaklar kuchsizligi va nafas olish muammolari kuchayishi mumkin[1]. Homiladorlik paytida foydalanish tavsiya etilmasa ham, havf past hisoblanadi. Ko'krak suti bilan boqish davrida ushbu toifadagi boshqa dorilarni qo'llash havfsizroqdir; Biroq, levofloksatsinning havfsizligi aniq emas[4]. Bu L- va D- enantiomerlarning rasemik aralashmasi bo'lgan ofloksatsindan ikki baravar antibakterial faollikka ega bo'lgan ofloksatsinning L-enantiomeridir[5].

Tibbiyotda qo'llanilishi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Pastki nafas yo'llarining infektsiyalari (surunkali bronxit, pnevmoniya), LOR a'zolari (sinusit, o'rta otit), siydik yo'llari va buyraklar (shu jumladan o'tkir pielonefrit, surunkali prostatit), teri va yumshoq to'qimalar (festering ateroma, xo'ppoz, furunkul (), sil kasalligi. dori-darmonlarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi).

Surunkali prostatit uchun tanlangan dori (28 kun davomida kuniga 500 mg dozada). Bunday davolanishning samaradorligi 77% dan oshadi.[6][7]

2016-yil holatiga ko'ra , AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) "ftorxinolonli antibiotiklar bilan bog'liq jiddiy nojo'ya ta'sirlar, odatda, o'tkir sinusit, o'tkir bronxit va asoratlanmagan siydik yo'llari infektsiyalari bo'lgan bemorlar uchun foydadan ustun turishini" tavsiya qildi. Bunday sharoitlarda bemorlar uchun ftorxinolonlar muqobil davolash usullariga ega bo'lmaganlarga berilishi kerak. »[8].

Levofloksatsin pnevmoniya, siydik yo'llari infektsiyalari va qorin bo'shlig'i infektsiyalarini davolash uchun ishlatiladi. 2007-yildan boshlab, Amerika Yuqumli Kasalliklar Jamiyati (IDSA) va Amerika Toraks Jamiyati yurak, o'pka yoki jigar kabi kasalliklar mavjud bo'lganda, levofloksatsin va boshqa respirator ftorxinolinlarni shifoxonadan tashqari orttirilgan pnevmoniya uchun birinchi darajali davolash sifatida tavsiya qildi[9]. Levofloksatsin вентилятор-ассоциированной[en] va sog'liq bilan bog'liq pnevmoniya[10] uchun tavsiya etilgan davolash rejimlarida ham muhim rol o'ynaydi.

2010-yildan boshlab, IDSA tomonidan kattalardagi kateter bilan bog'liq siydik yo'llari infektsiyalari uchun birinchi darajali davolash usuli sifatida tavsiya etilgan[11]. Metronidazol bilan birgalikda, yengil va o'rta darajadagi shifoxonadan tashqari orttirilgan qorin bo'shlig'i infektsiyalari bo'lgan kattalardagi bemorlar uchun birinchi darajali davolash usullaridan biri sifatida tavsiya etiladi[12]. IDSA, shuningdek, protez qo'shma infektsiyalari uchun birinchi darajali davolash sifatida rifampitsin bilan birgalikda tavsiya qiladi[13]. Amerika Urologiya Assotsiatsiyasi levofloksatsinni prostata biopsiyasida bakterial prostatitning oldini olish uchun birinchi darajali davolash usuli sifatida tavsiya qiladi. 2004-yildan beri Vaziyatni o'rganuvchi NIH tadqiqot tarmog'i bakterial prostatitni davolashni tavsiya qildi[14].

Levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar shifoxonadan tashqari asoratlanmagan nafas yo'llari va siydik yo'llarining infektsiyalarini davolashda keng qo'llaniladi, buning uchun asosiy tibbiyot jamiyatlari odatda ftorxinolonlarga qarshilik rivojlanishining oldini olish uchun eskiroq, torroq spektrli dorilarni qo'llashni tavsiya qiladi. Escherichia coli va Klebsiella pneumoniae kabi keng tarqalgan patogenlar qarshi keng miqyosda qo'llanilishi tufayli levofloksatsinga qarshi chidamlilik rivojlandi. Ko'pgina mamlakatlarda, 2013-yil holatiga ko'ra, sog'liqni saqlash bilan bog'liq infektsiyalar orasida ushbu patogenlarga qarshilik darajasi 20% dan oshdi[15][16].

Levofloksatsin bakterial infektsiyani oldini olish uchun antibiotik ko'z tomchisi sifatida ham qo'llaniladi. Katarakta jarrohligi paytida levofloksatsin ko'z tomchilarini antibiotik sefuroksim yoki penitsillin in'ektsiyasi bilan qo'llash faqat ko'z tomchilari yoki inyektsiyalarga nisbatan endoftalmit rivojlanish ehtimolini kamaytiradi[17][18].

Homiladorlik va laktatsiya[tahrir | manbasini tahrirlash]

FDA tomonidan tasdiqlangan retsept bo'yicha ma'lumotlarga ko'ra, levofloksatsin homiladorlikdagi dorilarning C toifasi ga kiradi[19]. Ushbu belgi hayvonlarning ko'payishi bo'yicha o'tkazilgan tadqiqotlar homilaga salbiy ta'sir ko'rsatganligini va odamlarda yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar yo'qligini ko'rsatadi, ammo ba'zi hollarda ona uchun potentsial foyda kamayishi mumkin, homila uchun havf kattaroqdir. Mavjud ma'lumotlar tug'ilmagan bola uchun havf past ekanligini ko'rsatadi. Birinchi trimestrda xinolonlar, shu jumladan levofloksatsinning ta'siri o'lik tug'ilish, erta tug'ilish, tug'ma nuqsonlar yoki kam vazn bilan bog'liq emas[20].

Levofloksatsin ona sutiga o'tadi, ammo chaqaloqlarda levofloksatsinning kontsentratsiyasi past bo'lishi kutiladi[21]. Bola uchun potentsial havflar tufayli ishlab chiqaruvchi emizikli onalarga levofloksatsinni qabul qilishni tavsiya etmaydi[19]. Biroq, havf juda past ko'rinadi va levofloksatsinni emizikli onalarga chaqaloqni to'g'ri nazorat qilgan holda, levofloksatsinni qabul qilganidan keyin 4-6 soat davomida emizishni kechiktirish bilan birgalikda qo'llash mumkin[21].

Bolalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Levofloksatsin ko'pgina mamlakatlarda bolalarni davolash uchun ruxsat etilmaydi, noyob va hayot uchun xavfli infektsiyalar bundan mustasno, chunki u ushbu populyatsiyada tayanch-harakat a'zolarining shikastlanishi xavfining oshishi bilan bog'liq bo'lib, u boshqa ftorxinolonlar bilan bo'lgan xususiyatdir.

AQShda levofloksatsin olti oylikdan katta bolalarda kuydirgi va o'latni davolash uchun tasdiqlangan[19].

Levofloksatsin Pediatriya Yuqumli Kasalliklari Jamiyati va Amerika Yuqumli Kasalliklar Jamiyati tomonidan penitsillinga chidamli Streptococcus pneumoniae sabab bo'lgan bolalar pnevmoniyasini birinchi darajali davolash va penitsillinga sezgir bo'lgan hollarda ikkinchi darajali davolash sifatida tavsiya etiladi[22].

Bir tadqiqotda[19][23] levofloksatsinni samaradorligini aniqlash boʻyicha uchta tadqiqotda qabul qilingan 1534 nafar balogʻatga etmagan bemor (6 oylikdan 16 yoshgacha) davolashdan keyingi 12 oy ichida yuzaga kelgan barcha tayanch-harakat aʼzolarining kasalliklarini baholash uchun kuzatilgan. 12 oylik kuzatuvda tayanch-harakat tizimidagi nojo'ya hodisalarning umumiy chastotasi boshqa antibiotiklar bilan davolangan 893 bemorda 1,8% ga nisbatan 3,4% ni tashkil etdi. Levafloksatsinni qabul qilgan guruhda tayanch-harakat tizimiga ta'sir qiluvchi ushbu noxush hodisalarning taxminan 2/3 qismi dastlabki 60 kun ichida sodir bo'lgan, 86% yengil, 17% o'rtacha darajada bo'lgan va barchasi uzoq muddatli ta'sirlarsiz yo'qolgan.

Faollik spektri[tahrir | manbasini tahrirlash]

Levofloksatsin va keyingi avlod ftorxinolonlari nafas yoʻllarining muhim patogeni Streptococcus pneumoniae[24] ga nisbatan oʻrtacha faollik koʻrsatgan oldingi ftorxinolonlardan farqlash uchun birgalikda “nafas olish xinolonlari” deb ataladi.

Preparat siprofloksatsin kabi oldingi ftorxinolon hosilalari bilan solishtirganda muhim nafas yo'llarining patogeni Streptococcus pneumoniae qarshi yuqori faollikka ega. Shu sababli, u moksifloksatsin va gemifloksatsin kabi yaqinda ishlab chiqilgan ftorxinolonlar bilan bir qatorda "nafas olish floroxinolonlari" hisoblanadi. U gram-manfiy bakteriyalarga, ayniqsa Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan siprofloksatsinga qaraganda kamroq faoldir va metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus (MRSA) ga qarshi moksifloksatsin va gemifloksatsinning faolligi yo'q[25][26][27][28]. Levofloksatsin anaeroblarga nisbatan o'rtacha faollik ko'rsatdi va Mycobacterium tuberculosis va boshqa mikobakteriyalarga, shu jumladan Mycobacterium avium kompleksiga[29] qarshi ofloksatsindan taxminan ikki baravar samarali.

Uning faoliyat spektri nafas yo'llari, siydik yo'llari, oshqozon-ichak va qorin bo'shlig'i infektsiyalari uchun mas'ul bo'lgan bakterial patogenlarning ko'p shtammlarini o'z ichiga oladi, shu jumladan gram-manfiy (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella pneumophilatare, Legionella pneumophilassa, Pneumophilasa a). Gram-musbat (Metitsillin sezgir, metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococus pyogenes), masalan, levofloksatsin, levofloksatsin kabi atipik patogenlar (Chlamydophila pneumoniae) Gram-musbat bakteriyalarga[25] nisbatan faolroq, lekin gramm-manfiy bakteriyalarga[30], ayniqsa Pseudomonas aeruginosaga nisbatan kamroq faoldir.

Chidamlilik[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ftorxinolonlarga chidamlilik stafilokokklar va Pseudomonaslarda keng tarqalgan. Qarshilik turli yo'llar bilan yuzaga keladi. Mexanizmlardan biri topoizomeraza IV fermentining o'zgarishi. S. pneumoniae Gyr A + Par C ning qoʻsh mutant shakli Ser-81 -> Phe va Ser-79 -> Phe mutatsiyalarini tashuvchisi siprofloksatsinga 8-16 baravar kam sezgir[31].

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va o'zaro ta'sirlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, xinolonlar bilan oldingi davolanish bilan paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya, bolalik va o'smirlik (18 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan[tahrir | manbasini tahrirlash]

Keksa yosh (buyrak funksiyasining bir vaqtning o'zida pasayishi ehtimoli yuqori), glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza yetishmovchiligi.

Siklosporinning T 1/2 ni oshiradi. Ichak motorikasini susaytiradigan dorilar, sukralfat, Al 3+ va Mg 2+ o'z ichiga olgan antatsidlar va Fe tuzlari (kamida 2 soatlik dozalar orasidagi tanaffus talab qilinadi) ta'siri kamayadi. NYaQV, teofillin konvulsiv tayyorgarlikni oshiradi, GKS pay yorilishi havfini oshiradi. Simetidin va kanalcha sekretsiyasini bloklaydigan dorilar chiqarilishini sekinlashtiradi. Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% NaCl eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, 2,5% dekstroza bilan Ringer eritmasi, parenteral oziqlantirish uchun kombinatsiyalangan eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mos keladi. Geparin va ishqoriy reaksiyaga ega eritmalar bilan aralashtirmang.

Nojo'ya ta'sirlari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm qilish buzilishi, ishtahani yo'qotish, qorin og'rig'i, psevdomembranoz enterokolit ; "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.</br> Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT oralig'ining uzayishi.</br> Metabolizm tomondan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, terlashning kuchayishi, titroq).</br> Asab tizimidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, tashvish, paresteziya, qo'rquv, gallyutsinatsiyalar, hushning xiralashishi, depressiya, harakat buzilishi, epileptik tutqanoqlar (moyil bemorlarda).</br> Sezgi organlari tomonidan: ko'rish, eshitish, hidlash, ta'm va taktil sezuvchanlik buzilishi.</br> Tayanch-harakat tizimidan : artralgiya, mushaklar kuchsizligi, miyalgiya, pay yorilishi, tendinit.</br> Siydik chiqarish tizimidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o'tkir buyrak yetishmovchiligi.</br> Gematopoetik organlar tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, qon ketish.</br> Allergik reaksiyalar: fotosensitivlik, terining qichishi va qizarishi, teri va shilliq pardalarning shishishi, krapivnitsa, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, pnevmonit, vaskulit.</br> Boshqalar: asteniya, porfiriyaning kuchayishi, rabdomioliz, doimiy isitma, superinfektsiyaning rivojlanishi.

Dozani oshirib yuborish[tahrir | manbasini tahrirlash]

Simptomlar: ko'ngil aynishi, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining eroziv zararlanishi, QT oralig'ining uzayishi, husning xiralashishi, bosh aylanishi, konvulsiyalar.</br> Davolash: simptomatik, dializ samarasiz.

Farmakologik ta'siri[tahrir | manbasini tahrirlash]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  2. (10-iyul 2018-yil). „FDA updates warnings for fluoroquinolone antibiotics on risks of mental health and low blood sugar adverse reactions“. Press-reliz. 26-dekabr 2020-yilda asl nusxadan arxivlandi. Qaraldi: 2020-yil 8-dekabr.
  3. {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  4. Manba xatosi: Invalid <ref> tag; no text was provided for refs named Preg2011
  5. Morrissey, I.; Hoshino, K.; Hoshino; Sato, K.; Sato; Yoshida, A.; Yoshida; Hayakawa, I.; Hayakawa; Bures, MG.; Bures; Shen, LL.; Shen. Mechanism of differential activities of ofloxacin enantiomers. — 1996.
  6. „arxiv nusxasi“. 2013-yil 22-mayda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2022-yil 28-may.
  7. „arxiv nusxasi“. 2013-yil 26-yanvarda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2022-yil 28-may.
  8. {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  9. „Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society consensus guidelines on the management of community-acquired pneumonia in adults“. Clin. Infect. Dis. 44 Suppl 2-jild. March 2007. S27–72-bet. doi:10.1086/511159. PMID 17278083.
  10. File TM (August 2010). „Recommendations for treatment of hospital-acquired and ventilator-associated pneumonia: review of recent international guidelines“. Clin. Infect. Dis. 51 Suppl 1-jild. S42–7-bet. doi:10.1086/653048. PMID 20597671.
  11. „Diagnosis, prevention, and treatment of catheter-associated urinary tract infection in adults: 2009 International Clinical Practice Guidelines from the Infectious Diseases Society of America“. Clin. Infect. Dis. 50-jild, № 5. March 2010. 625–63-bet. doi:10.1086/650482. PMID 20175247.
  12. „Diagnosis and management of complicated intra-abdominal infection in adults and children: guidelines by the Surgical Infection Society and the Infectious Diseases Society of America“. Clin. Infect. Dis. 50-jild, № 2. January 2010. 133–64-bet. doi:10.1086/649554. PMID 20034345.
  13. „Executive summary: diagnosis and management of prosthetic joint infection: clinical practice guidelines by the Infectious Diseases Society of America“ (PDF). Clin. Infect. Dis. 56-jild, № 1. January 2013. 1–10-bet. doi:10.1093/cid/cis966. PMID 23230301. 2021-07-25da asl nusxadan (PDF) arxivlandi. Qaraldi: 2020-12-08.
  14. Schaeffer AJ (September 2004). „NIDDK-sponsored chronic prostatitis collaborative research network (CPCRN) 5-year data and treatment guidelines for bacterial prostatitis“. Int. J. Antimicrob. Agents. 24 Suppl 1-jild. S49–52-bet. doi:10.1016/j.ijantimicag.2004.02.009. PMID 15364307.
  15. {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  16. {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  17. „Perioperative antibiotics for prevention of acute endophthalmitis after cataract surgery“. Cochrane Database Syst Rev. 2-jild. 2017. CD006364-bet. doi:10.1002/14651858.CD006364.pub3. PMC 5375161. PMID 28192644.
  18. {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  19. 19,0 19,1 19,2 19,3 {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  20. „Pregnancy Outcomes Following Exposure to Quinolone Antibiotics - a Systematic-Review and Meta-Analysis“. Pharm. Res. 35-jild, № 5. March 2018. 109-bet. doi:10.1007/s11095-018-2383-8. PMID 29582196.
  21. 21,0 21,1 {{Veb manbasi}} andozasidan foydalanishda sarlavha= parametrini belgilashingiz kerak. „{{{title}}}“.
  22. „The management of community-acquired pneumonia in infants and children older than 3 months of age: clinical practice guidelines by the Pediatric Infectious Diseases Society and the Infectious Diseases Society of America“. Clin. Infect. Dis. 53-jild, № 7. 2011. e25–76-bet. doi:10.1093/cid/cir531. PMID 21880587.{{cite magazine}}: CS1 maint: date and year ()
  23. „Comparative safety profile of levofloxacin in 2523 children with a focus on four specific musculoskeletal disorders“. Pediatr. Infect. Dis. J. 26-jild, № 10. October 2007. 879–91-bet. doi:10.1097/INF.0b013e3180cbd382. PMID 17901792.
  24. „Fluoroquinolones in the management of community-acquired pneumonia in primary care“. Expert Rev Anti Infect Ther. 8-jild, № 11. November 2010. 1259–71-bet. doi:10.1586/eri.10.110. PMID 21073291.
  25. 25,0 25,1 „In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin (l-ofloxacin), an optically active ofloxacin“. Antimicrob. Agents Chemother. 36-jild, № 4. April 1992. 860–6-bet. doi:10.1128/aac.36.4.860. PMC 189464. PMID 1503449.
  26. „Induction of resistance of Streptococcus pneumoniae to quinolones in vitro“. Chemotherapy. 39-jild, № 1. 1993. 36–9-bet. doi:10.1159/000238971. PMID 8383031.
  27. Blondeau JM (May 1999). „A review of the comparative in-vitro activities of 12 antimicrobial agents, with a focus on five new respiratory quinolones'“. J. Antimicrob. Chemother. 43 Suppl B-jild, № 90002. 1–11-bet. doi:10.1093/jac/43.suppl_2.1. PMID 10382869.
  28. „Antimicrobial activity and spectrum of LB20304, a novel fluoronaphthyridone“. Antimicrob. Agents Chemother. 41-jild, № 1. January 1997. 204–11-bet. doi:10.1128/AAC.41.1.204. PMC 163688. PMID 8980783.
  29. John A. Bosso (1998). „New and Emerging Quinolone Antibiotics“. Journal of Infectious Disease Pharmacotherapy. 2-jild, № 4. 61–76-bet. doi:10.1300/J100v02n04_06. ISSN 1068-7777.
  30. „Levofloxacin in vitro activity: results from an international comparative study with ofloxacin and ciprofloxacin“. J Chemother. 6-jild, № 2. April 1994. 83–91-bet. doi:10.1080/1120009X.1994.11741134. PMID 8077990.
  31. Hawkey, PM (May 2003). „Mechanisms of quinolone action and microbial response“. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 Suppl 1-jild, № 90001. 29–35-bet. doi:10.1093/jac/dkg207. PMID 12702701.