Sefuroksim

Vikipediya, ochiq ensiklopediya
Navigatsiya qismiga oʻtish Qidirish qismiga oʻtish

Sefuroksim (inglizcha: Cefuroxime) - antibiotik, ikkinchi avlod sefalosporin, shuningdek, Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus degan nomlarga ham ega. GlaxoSmithKline antibiotikni AQShda Ceftin brendi ostida, Buyuk Britaniya, Rossiya, Isroil, Avstraliya, Vengriya va boshqa mamlakatlarda Zinnat nomi ostida tarqatadi[1].

Preparat 125, 250 yoki 500 mg sefuroksim aksetilni o'z ichiga olgan oq tabletkalar shaklida, shuningdek og'iz orqali yuborish uchun suspenziya tayyorlash uchun granulalar, eritma tayyorlash uchun kukun shaklida mavjud. Tomir ichiga yuborish uchun, tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun xolida ham chiqariladi.

Farmakologik xossalari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Og'iz orqali va parenteral foydalanish uchun ikkinchi avlod sefalosporin antibiotik. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi (bakteriyalarning hujayra devori sintezini buzadi). Mikroblarga qarshi faollikning keng spektriga ega. Gram-musbat mikroorganizmlarga, shu jumladan penitsillinlarga chidamli shtammlarga (metitsillinga chidamli shtammlar bundan mustasno), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (va boshqa beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus pneumoniae, B guruhi Streptococcus (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans guruhlari), Bordetella pertussis, ko'pchilik Clostridium spp.); gram-manfiy mikroorganizmlar (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar; Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan, ampisillinga chidamli shtammlar ; Haemophilus parainfluenzae, shu jumladan ampisillinga chidamli shtmmlari; Neisseria gonorrhoeae , shu jumladan penitsillinaza hosil qiladigan va qilmaydigan shtammlari, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; gramm-musbat va gramm-manfiy anaeroblar (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.) ga nisbatan yuqori faollikka ega.

Sefuroksimga chidamli: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus ning metitsillinga chidamli shtammlari, Staphylococcus, Leococcus spp., Serroid frac.

Farmakokinetikasi[tahrir | manbasini tahrirlash]

Parenteral yuborish[tahrir | manbasini tahrirlash]

750 mg dozadan keyin Cmax 15-60 ga daqiqadan so'ng erishiladi va u 27 mkg/ml ni tashkil qiladi. 0,75 va 1,5 g dozada yuborilganda, 15 daqiqadan so'ng Cmax mos ravishda 50 va 100 mkg/ml ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentratsiya mos ravishda 5,3 va 8 soat davomida saqlanadi. T1/2 v/i iva m/i yuborilganda - 1,3-1,5 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 2-2,5 soatni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 33-50%. Jigarda metabolizmga uchramaydi. Buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va kanalcha sekretsiyasi orqali 85-90% o'zgarmagan holda 8 soat ichida chiqariladi (preparatning katta qismi siydikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qilgan holda dastlabki 6 soat ichida chiqariladi); 24 soatdan keyin u butunlay chiqarib tashlanadi (50% - kanalcha sekretsiyasi, 50% - glomerulyar filtratsiya). Terapevtik kontsentratsiyalar plevra suyuqligi, safro, balg'am, miokard, teri va yumshoq to'qimalarda qayd etiladi. Ko'pgina mikroorganizmlar uchun sefuroksimning MIK dan ortiq konsentratsiyasiga suyak to'qimasida, sinovial va ko'z ichi suyuqliklarida erishish mumkin. Meningitda GEB orqali o'tgadi. Plasenta orqali o'ta oladi va ona sutiga ham kirib boradi.

Og'iz orqali qabul qilish[tahrir | manbasini tahrirlash]

Ichilganda yahshi so'riladi va ichak shilliq qavatida tez gidrolizlanadi, hujayradan tashqari suyuqlikda tarqaladi. Ovqatdan keyin biomavjudligi ortadi (37-52% gacha). Plazmadagi Cmax tabletkalarni qo'llashdan keyin 2,5-3 soatdan keyin hosil bo'ladi, suspenziyalarda esa - 2,5-3,5 soatdan keyin. T1/2 - mos ravishda 1,2-1,3 va 1,4-1,9 soat. Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi: kattalarda, dozaning 50% - 12 soatdan keyin[2]. Buyrak funksiyasi buzilgan taqdirda T1/2 uzayadi.

Qo'llashga ko'rsatmalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Sezuvchan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: nafas yo'llari kasalliklari (bronxit, pnevmoniya, o'pka absessi, plevra empiyemasi va boshqalar), LOR a'zolari (sinusit, tonzillit, faringit, otit va boshqalar), siydik yo'llari (piyelonefrit, sistit, simptomsiz bakteriuriya, gonoreya va boshqalar.), teri va yumshoq to'qimalar (roja, piodermiya, impetigo, furunkulyoz, flegmona, jarohat infeksiyasi, erizipeloid va boshqalar), suyaklar va bo'g'inlar (osteomiyelit, septik artrit va boshqalar), tos a'zolari (endometrit, adneksit, servitsit), sepsis, meningit, Laym kasalligi (borrelioz), ko'krak, qorin, tos bo'shlig'i, bo'g'imlardagi operatsiyalar (shu jumladan o'pka, yurak, qizilo'ngach, qon tomirlarida operatsiyalar paytida yuqumli asoratlarning oldini olish, yuqumli asoratlar havfi yuqori bo'lgan jarrohlik, ortopedik operatsiyalarda).

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar[tahrir | manbasini tahrirlash]

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar va karbapenemlarga ham). Ehtiyotkorlik bilan: Neonatal davr, erta tug'ilib qolgan chaqaloqlarda, surunkali buyrak yetishmovchiligi, qon ketish va oshqozon-ichak kasalliklari (shu jumladan anamnezda nospetsifik yarali kolit bo'lganda), zaiflashgan va to'yib ovqatlanmaydigan bemorlarda, homiladorlik, laktatsiya davrida.

Dozalash rejimi[tahrir | manbasini tahrirlash]

M/i, v/i yuboriladi yoki ichiladi. Kattalarga v/i va m/i kuniga 3 marta 750 mg dan buyuriladi; og'ir infektsiyalarda - doza kuniga 3-4 marta 1500 mg gacha oshiriladi (agar zarur bo'lsa inyektsiya oralig'i 6 soatgacha qisqartirilishi mumkin). O'rtacha sutkalik doza 3-6 g. Bolalarga 30-100 mg/kg/sut 3-4 dozada buyuriladi. Ko'pgina infeksiyalar uchun optimal doza kuniga 60 mg/kg ni tashkil qiladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va 3 oygacha bo'lgan bolalarga kuniga 30 mg/kg dan 2-3 dozada buyuriladi. Gonoreyada - m/i, bir marta 1500 mg (yoki turli sohalarga, masalan, ikkala dumba mushagiga 750 mg dan 2 ta inyeksiya shaklida). Bakterial meningitda - v/i, har 8 soatda 3 g.dan; yosh va katta yoshdagi bolalarga - kuniga 150-250 mg/kg 3-4 dozada, yangi tug'ilgan chaqaloqlarga - kuniga 100 mg/kg. Qorin bo'shlig'i, tos a'zolari operatsiyalari va ortopedik operatsiyalarda - v/i, 1500 mg, anesteziyani kiritish paytida, so'ngra qo'shimcha ravishda - m/i, 750 mg, operatsiyadan 8 va 16 soat o'tgach. Yurak, o'pka, qizilo'ngach va qon tomirlari bo'yicha operatsiyalar paytida - v/i, narkoz berish paytida 1500 mg, keyin - m/i, keyingi 24-48 soat davomida kuniga 3 marta 750 mg.dan. Pnevmoniyada - m/i yoki v/i, 1500 mg dan kuniga 2-3 marta 48-72 soat davomida, keyin og'iz orqali yuborishga o'tiladi, 7-10 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg. Surunkali bronxitning kuchayishida mushak ichiga yoki tomir ichiga 750 mg dan kuniga 2-3 marta 48-72 soat davomida buyuriladi, keyin og'iz orqali yuborishga o'tiladi, 5-10 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg.dan. Surunkali buyrak yetishmovchiligida dozalash rejimini korreksiyalash kerak: CC 10-20 ml/min bo'lganda, kuniga 2 marta 750 mg tomir ichiga yoki mushak ichiga, CC 10 ml/min dan kam bo'lsa - kuniga 1 marta 750 mg. Arteriovenoz shunt yordamida uzluksiz gemodializda yoki intensiv terapiya bo'limlarida yuqori tezlikda gemofiltratsiyada bo'lgan bemorlarga kuniga 2 marta 750 mg dan buyuriladi; past tezlikda gemofiltratsiya bilan og'rigan bemorlarda buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga tavsiya etiladigan dozalar buyuriladi.

Nojo'ya ta'sirlari[tahrir | manbasini tahrirlash]

Allergik reaktsiyalar: titroq, toshma, qichishish, torvoq, kamdan-kam hollarda - ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), bronxospazm, anafilaktik shok. Mahalliy reaksiyalar: terining ta'sirlanishi, infiltratsiya va inyektsiya joyida og'riq, flebit. Siydik-tanosil tizimi tomonidan: perineumda qichishish, vaginit. Markaziy asab tizimi tomonidan: konvulsiyalar. Siydik chiqarish tizimidan: buyrak funksiyasining buzilishi, dizuriya. Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin bo'shlig'idagi spazmlar va og'riqlar, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yarasi, og'iz kandidozi, kamdan-kam hollarda - psevdomembranoz enterokolit. Sezgi organlaridan: eshitish qobiliyatini yo'qotish. Gematopoetik organlar tomonidan: gemolitik anemiya. Laboratoriya ko'rsatkichlari: "jigar" fermentlarining faollashishi, ishqoriy fosfataza, LDG ortishi, giperbilirubinemiya. Dozani oshirib yuborish. Semptomlar: CNS stimulyatsiyasi, konvulsiyalar. Davolash: antiepileptik preparatlarni buyurish, tananing hayotiy funksiyalarini nazorat qilish va qo'llab quvvatlash, gemodializ va peritoneal dializ.

  1. Zinnat entry on the Glaxo Smith Kline website.
  2. ?