Etamsylate

Etamsylate

Etamsylate-kimyoviy strukturasi

Ro'yxatdan o'tish guvohnomasi egasi: ATOLL, OOO (Rossiya)

Ishlab chiqarilgan: OZON MChJ (Rossiya)

ATX kodi: B02BX01 (Etamsilat) Faol modda: etamsilat (etamsilat) Rec.INN JSST tomonidan ro'yxatga olingan.

Dozalash shakli Retsept bo'yicha "Etamzilat" preparati In'ektsiya uchun eritma. 125 mg/ml: 2 ml amper. 5 yoki 10 dona. reg. No.: LP-004477 28.09.17 - amal qiladi.

Etamzilat (inglizcha: Etamsylate, CAS kodi 2624-44-4, yalpi formulasi C ₁₀ H ₁₇ NO ₅ S) gemostatik vositadir. Oq-pushti rangli kristalli kukun. Suvda va spirtda oson eriydi.

Farmakologik taʼsiri

Gemostatik vosita boʻlib, bundan tashqari, angioprotektiv va proagregant taʼsiriga ham egadir. Trombotsitlar shakllanishini va ularning suyak iligidan chiqishini ragʻbatlantiradi. Kichik tomirlarning shikastlanish joyida tromboplastin hosil boʻlishining faollashishi va qon tomir endoteliyasida prostatsiklin PgI2 hosil boʻlishining pasayishi tufayli gemostatik taʼsir trombotsitlar yopishishi va agregatsiyasining kuchayishiga yordam beradi, bu esa oxir-oqibatda qon ketishini toʻxtatish yoki kamaytirishga olib keladi. Birlamchi trombning hosil boʻlish tezligini oshiradi va uning orqaga tortilishini kuchaytiradi, fibrinogen kontsentratsiyasiga va protrombin vaqtiga deyarli taʼsir qilmaydi. 2-10 mg / kg dan ortiq dozalar katta taʼsirga olib kelmaydi. Takroriy inyektsiya bilan tromb shakllanishi kuchayadi. Gialuronidazaga qarshi faollik va barqarorlashtiruvchi askorbin kislotaga ega boʻlib, kapillyar devorda katta molekulyar massa bilan mukopolisakkaridlarning yoʻq qilinishini oldini oladi va shakllanishiga yordam beradi, kapillyarlarning qarshiligini oshiradi, ularning moʻrtligini pasaytiradi, patologik jarayonlarda oʻtkazuvchanlikni normallashtiradi. Qon tomirlar toʻshagidan suyuqlik va qon hujayralarining diapedezini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. U giperkoagulyatsion xususiyatlarga ega emas, trombozga hissa qoʻshmaydi, vazokonstriktiv taʼsirga ham ega emas. Patologik jihatdan qon ketish vaqtini tiklaydi. Bu esa gemostaz tizimining normal parametrlariga taʼsir qilmaydi. Etamsilatni ichkariga yuborish bilan gemostatik taʼsir 5-15 daqiqadan soʻng paydo boʻladi, maksimal taʼsir 1-2 soatdan keyin paydo boʻladi.Taʼsir 4-6 soat davom etadi, soʻngra 24 soat ichida asta-sekin zaiflashadi; m/o yuborilganda taʼsir biroz sekinroq sodir boʻladi. Ogʻiz orqali qabul qilinganda maksimal taʼsir 2-4 soatdan keyin kuzatiladi.Davolash kursidan keyin taʼsir 5-8 kun davom etadi, asta-sekin zaiflashadi.

Farmakokinetika

Mushak ichiga yuborishda ham, ogʻiz orqali yuborishdan keyin ham yaxshi soʻriladi. Qonda terapevtik kontsentratsiya — 0,05-0,02 mg / ml. Turli organlar va toʻqimalarda bir tekis taqsimlanadi (ularning qon bilan taʼminlanish darajasiga qarab). Oqsillar va qon hujayralari bilan zaif bogʻlanadi. U organizmdan, asosan, buyraklar orqali (oʻzgarmagan holda), shuningdek, safro bilan tez chiqariladi. m/o yuborilgandan keyin T1/2 — 2,1 soat, v/i yuborilganidan keyin — 1,9 soat, tomir ichiga yuborilganidan 5 minut oʻtgach, yuborilgan preparatning 20-30 % buyraklar orqali chiqariladi, 4 soatdan keyin butunlay chiqariladi

Qoʻllanilishi

Koʻrsatmalar

Qon ketishining oldini olish va toʻxtatish: parenximal va kapillyardan qon ketish (shu jumladan travmatik, yuqori qon tomirlari boʻlgan organlar va toʻqimalarda jarrohlik operatsiyalari paytida, stomatologik, urologik, oftalmologik, otorinolaringologik amaliyotda jarrohlik aralashuvlar paytida, ichak, buyrak, oʻpka va erkaklar qon ketishi bilan); fibromiyoma va boshqalar.), trombotsitopeniya va trombotsitopatiya fonida ikkilamchi qon ketish, gipokoagulyatsiya, gematuriya, intrakranial qon ketish (shu jumladan yangi tugʻilgan chaqaloqlarda va erta tugʻilgan chaqaloqlarda), arterial gipertenziya fonida burundan qon ketish, dori-darmonlardan qon ketish, gemorragik qon ketish, irsiy vaskulitlar, gemorragik kasallik, -Yurgens-Villebrand kasalligi, Verlgof kasalligi, trombotsitopatiya), diabetik mikroangiopatiya (gemorragik diabetik retinopatiya, koʻzning toʻr pardasiga takroriy qon ketishi, gemoftalmos).

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar (Qarshi koʻrsatmalar)

Yuqori sezuvchanlik, tromboz, tromboemboliya, oʻtkir porfiriya .

Ehtiyotkorlik bilan

Antikoagulyantlarning haddan tashqari dozasi fonida qon ketishi bilan.

Nojoʻya taʼsiri

Jigʻildon qaynashi epigastral sohada ogʻirlik hissi, bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, yuz terisining qizarishi, sistolik qon bosimining pasayishi, pastki ekstremitalarning paresteziyasi, allergik reaksiyalar.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllanilishi

Homiladorlik paytida, agar terapiyaning kutilayotgan taʼsiri homila uchun potentsial xavfdan yuqori boʻlsa (homiladorlik davrida etamsilatdan foydalanish xavfsizligi aniqlanmagan) mumkindir. Davolash paytida emizishni toʻxtatish kerak.

Dozalash rejimi

Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakliga va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimi shifokor tomonidan belgilanadi. Muayyan preparatning dozalash shaklining foydalanish ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga muvofiqligiga qat'iy rioya qilish kerak. v/i, m/o va ichkariga-ogʻiz orqali. Oftalmik amaliyotda — koʻz tomchilari va retrobulbar shaklida. Ichkariga, kattalar uchun bitta doza- 0,25-0,5 g, agar kerak boʻlsa, 0,75 g gacha oshirilishi mumkin; parenteral — 0,125-0,25 g, agar kerak boʻlsa, 0,375 g gacha oshiriladi. Kattalar: jarrohlik aralashuvlar paytida profilaktika maqsadida — tomir ichiga yoki mushak orasiga operatsiyadan 1 soat oldin — 0,25-0,5 g yoki ichkariga, oziq-ovqat isteʼmol qilishdan qatʼiy nazar, operatsiyadan 3 soat oldin — 0,5-0,75 g. Agar kerak boʻlsa — jarrohlik paytida va profilaktika maqsadida — vena ichiga 0,25-0,5 g. 0,5-0,75 g tomir ichiga, mushak orasiga yoki ogʻiz orqali 1,5-2 g, kun davomida teng ravishda — operatsiyadan keyin qoʻllaniladi. Ichakdan, oʻpkadan qon ketish bilan — ichkariga, 5-10 kun davomida 0,5 g, davolash kursini davom ettirganda, doz kamayadi; metro- va menorragiya bilan — qon ketish davrida va keyingi 2 tsiklda bir xil dozalar gqoʻllaniladi. Gemorragik diatez, qon tizimining kasalliklari, diabetik angiopatiya bilan — ichkariga, kuniga 0,75-1 g, muntazam ravishda, 5-14 kunlik kurslarda qabul qilinadi. Bolalar: jarrohlik aralashuvlar paytida profilaktika maqsadida — ichkarida, 3-5 kun davomida 2 ga boʻlingan dozada 1-12 mg / kg. Agar kerak boʻlsa, operatsiya vaqtida — v / i, 8-10 mg / kg. Operatsiyadan keyin qon ketishining oldini olish uchun — ichkariga, 8 mg / kg. Gemorragik sindrom bilan — ogʻiz orqali 6-8 mg / kg bitta dozada, kuniga 3 marta, 5-14 kunlik kurslarda; 7 kundan keyin kursni takrorlash mumkindir. Diabetik mikroangiopatiyada qon ketishi — m / o, kuniga 3 marta 0,25-0,5 g yoki 2-3 oy davomida kuniga 2 marta 0,125 g. Inyektsiya uchun eritma mahalliy ravishda qoʻllanilishi mumkin (steril tampon singdiriladi va yaraga qoʻllaniladi).

Oʻzaro taʼsiri

Farmatsevtik jihatdan (bir shpritsda) boshqa dori vositalari bilan mos kelmaydi. Dekstransdan 1 soat oldin 10 mg / kg dozada kiritish (oʻrtacha mol. ogʻirligi 30-40 ming) ularning antiplatelet taʼsirini oldini oladi; keyin kiritish gemostatik taʼsirga ega emas. Ehtimol, aminokaproik kislota va menadion natriy bisulfit bilan birga qoʻllanilishi mumkin.

Avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Bu dori vositasi aytib o'tilgan qobiliyatlarga ta'sir qilmaydi, ammo preparatni qo'llashda bosh aylanishi mumkin, bu transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda e'tiborga olinishi kerak.

Maxsus koʻrsatmalar

Tromboz yoki tromboemboliya bilan oldin kasallangan bemorlarga etamsilatni buyurishda ehtiyot boʻlish kerak (tromb hosil boʻlishining induktsiyasi yoʻqligiga qaramay). Antikoagulyantlarning haddan tashqari koʻp dozasi bilan bogʻliq gemorragik asoratlarda maxsus antidotlardan foydalanish tavsiya etiladi. Qon ivish tizimining parametrlari buzilgan bemorlarda etamsilatdan foydalanish mumkin, ammo u koagulyatsion tizim omillarining aniqlangan yetishmovchiligi yoki nuqsonini bartaraf etadigan dori-darmonlarni qabul qilish bilan toʻldirilishi kerak.

Dorixonalardan tarqatish shartlari

Retsept bo'yicha.

Muddati

3 yil. Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang.

Saqlash shartlari

Asl oʻramda 25 °C dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlang. Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.