Kontent qismiga oʻtish

G proteini bilan bog'liq retseptor kinase 2

Vikipediya, ochiq ensiklopediya

G-proteinalar bilan bogʻliq boʻlgan retseptor kinase 2 (GRK2) – insonlarda ADRBK1 geni orqali enkodlangan ferment hisoblanadi. GRK2 dastlab Beta-adrenergik retseptor kinase (βARK yoki βARK1) deb nomlangan va G proteiniga bogʻliq boʻlgan retseptor kinazelari kichik oilasining aʼzosi, Ser / Thr , GRK3 (βARk2) proteinlariga oʻxshash jihadlari juda koʻp.

Kinase retseptorlari G-oqsili bilan bogʻliq va oʻzaro bogʻlamlarga ega retseptorlarni fosforilatlaydi, bu jarayon oʻz navbatida arrestin oqsilini retseptorlar bilan bogʻlanishiga yordam beradi. Arrestinning Fosforilasiya qilingan, faol retseptoriga bogʻlanishi G-protein transduser oqsil retseptorlarining qoʻzgʻalishi oldini oladi va hujayraning signal uzatish tizimini bloklaydi. Bu holat esa retseptorlarning desensitizatsiya boʻlishiga olib keladi. Bogʻlamga ega boʻlgan Arrestin retseptorlarni maʼlum yoʻnalish boʻylab harakatlantiradi, hujayra yuzasidagi boshqa retseptrolarni olib tashlaydi va ortiqcha faollashuv oldini oladi. Arestinning Fosforilasiya qilingan, faol retseptoriga bogʻlanishi oʻz navbatida retseptorga arrestinga sherik boʻlgan oqsillar orqali signal uzatish imkonini beradi. G oqsillari orqali oʻtuvchi GRK/arrestin tizimi murakkab signallar kaliti boʻlib xizmat qiladi.

GRK2 va unga yaqin boʻlgan GRK3 fosforilat qabul qiluvchilari (teskari taʼsirga ega boʻlgan GRK5 va GRK6 dan farqli oʻlaroq) signalni toʻsish va signal qabul qilish jarayonlariga yordam beradi. Ushbu tafovud farmologik agonizmining asoslaridan hisoblanadi, unga koʻra preparat retseptor bilan bogʻlanganidan soʻng retseptorning maʼlum signallarini boshqa yoʻnalishga yoʻnaltirishida katta ahamiyatga ega hisoblanadi.

GRK2 toʻqimalar boʻylab keng tarqalgan va uning joylashuvi oʻziga tegishli GRK3 dan koʻra teparoqda boʻladi. GRK2 dastlab b2 – adrenergik retseptorlarini fosforillovchi protein kinazesi sifatida belgilangan. Shuningdek GRK2 yurakdagi adrenergik retseptorlarning (GPCR va boshqalarning) regulyatori sifatida oʻrganilgan va yurak yetishmovchiligini davolash uchun dori sifatida taklif qilingan. GRK2 ni toʻxtatish strategiyalari kichik molekulalar (jumladan, paroksetin va Murakkab-101) dan va GRK2 ni tartibga soluvchi domenlardan foydalangan holda gen terapiyasida qoʻllashni oʻz ichiga oladi.

Oʻzaro taʼsir

[tahrir | manbasini tahrirlash]

GRK2 boshqa bir qator protein turlari bilan oʻzaro bogʻliqliklari mavjud.