Fasudil

Avvalari HA1077 yoki AT-877 sifatida tanilgan Fasudil Rho bilan bogʻliq protein kinaz (ROCK) ingibitori va vazodilatator hisoblanadi. Dastlab u kaltsiy antagonisti sifatida tavsiflangan edi, chunki u verapamil, diltiazem va nikardipin kabi ilgari maʼlum boʻlgan kalsiy blokatorlaridan farq qilgan, chunki u boshqa kalsiy kanal blokatorlari ishlamagan sharoitlarda arterial qon bosimi oshishini oldini olgan hisoblanadi.

Fasudil Yaponiyada subaraxnoid qon ketishidan keyin serebrovaskulyar spazmni xavfsiz oldini olish va davolash uchun hamda insultli(bosh miyaga qon qoʻyilishi boʻlgan) bemorlar va qariyalarda kuzatilgan aql va xotirani yoʻqotishning oldini olish uchun Yaponiyada klinik jihatdan tasdiqlangan birinchi ROCK ingibitori boʻlgan.

Bundan tashqari, fasudil oʻpka tomirlari gipertenziyasini davolash uchun hamda oʻpka, jigar va yurak mushaklari fibrozi bilan bogʻliq bir qator kasalliklarni davolash uchun ishlatilgan.

Fasudilning klinik foydalanishda xavfsizligi va samaradorligi boʻyicha koʻplab maqolalarning muhokamasi shuni koʻrsatdiki, Yaponiya va Xitoyda 20 yildan ortiq muddat davomida klinik amaliyotga muvaffaqiyatli foydalanishiga qaramay, boshqa mamlakatlarda fasudildan foydalanish muayyan cheklovlarga duch kelgan. Fasudil ROCK izoformlarini (ROCK1 va ROCK2) boshqa kinazlarga qaraganda kuchliroq ingibetorlik qilsa-da, uning baʼzi nojoʻya taʼsirlari, jumladan, gipotenziya, teri reaktsiyalari va qaytariladigan buyrak disfunktsiyasi uni keng qoʻllash uchun asosiy toʻsiqdir hisoblangan.

Arzon va sanoat miqyosida oson sintezlanadigan fasudil^[1]^[2] hech boʻlmaganda ildiz hujayra qimmat Y-27632 kabi samaralidir va pluripotent ildiz hujayralari tadqiqotlarida Y-27632 oʻrnini bosishi mumkin.^[3] Masalan, Y27632 oʻrniga fasudil yordamida iPSC’lardan olingan shox pardaning endotelial hujayralari shox pardaning endotelial disfunktsiyasini davolash uchun ishlatilgan, bu texnologiya samaradorligi nuqtai nazaridan eng yaxshi natijalarni olish imkonini berdi.

Yana qarang[tahrir | manbasini tahrirlash]

Tiazovivin
Y-27632
H-1152
ROCK inhibitörleri roʻyxati

Manbalar[tahrir | manbasini tahrirlash]

↑ YAO, J. W., WANG, C. P., ZHANG, X. J., & XU, W. F. (2012). Synthesis of fasudil hydrochloride. Qilu Pharmaceutical Affairs, (8), 3.
↑ Method for preparing fasudil hydrochloride
↑ So S, Lee Y, Choi J, Kang S, Lee J-Y, Hwang J, et al. (2020) The Rho-associated kinase inhibitor fasudil can replace Y-27632 for use in human pluripotent stem cell research. PLoS ONE 15(5): e0233057. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0233057

[1] YAO, J. W., WANG, C. P., ZHANG, X. J., & XU, W. F. (2012). Synthesis of fasudil hydrochloride. Qilu Pharmaceutical Affairs, (8), 3.

[2] Method for preparing fasudil hydrochloride

[3] So S, Lee Y, Choi J, Kang S, Lee J-Y, Hwang J, et al. (2020) The Rho-associated kinase inhibitor fasudil can replace Y-27632 for use in human pluripotent stem cell research. PLoS ONE 15(5): e0233057. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0233057

[1]

[2]

[3]