Nifedipin: Versiyalar orasidagi farq

Vikipediya, ochiq ensiklopediya
Keyingi tahrir →
Kontent oʻchirildi Kontent qoʻshildi
VizualVikimatn
SanjarStamov (munozara | hissa)
1 177 edits
„Nifedipine“ sahifasi tarjima qilib yaratildi
(Farq yoʻq)

14-Avgust 2022, 13:32 dagi koʻrinishi


Nifedipin manbasi
Sistematik (IUPAC) nomi
3,5-dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Identifikatorlar
CAS raqami 21829-25-4
ATK kodi C08CA05
PubChem 4485
Kimyoviy maʼlumot
Formulasi C17H18N2O6 
Mol. massasi ?
Farmakokinetik maʼlumot
Biofoydalilik ?
Metabolizm Gastrointestinav, Jigar orqali
Yar. parch. davri 2 soat
Ekskretsiya Buyrak orqali >50%;

Jigar-o`t yo`llari orqali 5-15%

Terapevtik tavsiyalar
Homiladorlik kat.

?

Qonuniy statusi
Qabul qilish ?

Nifedipin (3,5-dimetil 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboksilat), Adalat va Procardia brendi ostida ishlab chiqariladigan, yuqori qon bosimi, stenokardiya, Raynaud fenomeni va erta tug'ilishni boshqarish uchun ishlatiladigan kalsiy kanallarini blokirovka qiluvchi doridir[1]. Bu preparat Prinzmetal angina uchun tanlangan davolash usullaridan biridir[1]. Homiladorlik paytida yuqori qon bosimini davolash uchun qo`llanilishi mumkin[1]. Uni erta tug'ilishda qo'llanilishining sababi chaqaloqning o'pka funksiyasini yaxshilash uchun steroidlarga ko'proq vaqt ajratishi va tug'ilishdan oldin onani yaxshi malakali tibbiy muassasaga o'tkazish uchun vaqt ajratishi mumkin. [1] Bu dipidropiridin tipidagi kalsiy kanallarining blokatoridir[1]. Nifedipin og'iz orqali qabul qilinadi[1].

Umumiy nojo'ya ta'sirlariga bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq hissi, oyoqlarning shishishi, yo'tal va nafas qisilishi kiradi[1]. Jiddiy nojo`ya ta'siri qon bosimining tushib ketishi va yurak yetishmovchiligi bo`lishi mumkin[1]. Homiladorlik paytida foydalanish xavfsiz ekanligi haqida taxminiy dalillar mavjud; ammo emizish davrida tavsiya etilmaydi[2].

Nifedipin 1967-yilda patentlangan va 1981-yilda Qo'shma Shtatlarda foydalanish uchun tasdiqlangan[1][3][4]. U Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining asosiy dorilar ro'yxatiga kiritilgan[5]. 2019-yilda Qo'shma Shtatlarda eng ko'p buyurilgan dorilar jadvalida 118-o'rinni egallagan[6][7].

Qo`llanilishi

Yuqori qon bosimi

Nifedipin preparati gipertenziya va stenokardiyani uzoq muddatli davolash uchun mo'ljallangan. Gipertenziyada so'nggi klinik tadqiqotlarga asoslanib odatda diuretiklar va APF ingibitorlarini qo`llash to`g`ri hisoblanadi, ammo kaltsiy kanali antagonistlari tiazid diuretiklari bilan birga hali ham 55 yoshdan oshgan bemorlar va qora tanlilar uchun asosiy davolash sifatida qo`llash afzal ko'riladi.

Til ostiga berilagan nifedipin ilgari gipertonik kriz holatlarida qo'llanilgan. MAOI ingibitorlarini muntazam ichib yuradigan bemorlarda gipertonik kriz holatiga tushib qolishganda yoki shu holatga taxmin qilinganda nifedipin qo`llanilgan[8]. Bu xavfli deb topildi va undan voz kechildi. Nifedipinni til ostiga yuborish periferik vazodilatatsiya orqali gipotenziv ta'sir ko'rsatadi. Bu qon bosimining nazoratsiz pasayishiga varefleksli taxikardiyaga olib kelishi mumkin. Tibbiy adabiyotlarda nifedipinning jiddiy nojo'ya ta'sirlari, jumladan, miya ishemiyasi/infarkti, miokard infarkti, yurakning to'liq bloklanishi va o'lim haqida ko'plab ma`lumotlar mavjud. Natijada, 1985-yilda FDA nifedipinning gipertonik kriz holatlarida qo`llanilishining xavfsizligi va samaradorligiga oid barcha ma`lumotlarni ko`rib chiqdi va amaliyotda nifedipindan voz kechish kerak degan xulosaga keldi[9][10]. Istisno holatida nifedipinni orqa miya shikastlanishi oqibatida vegetativ reflekslar buzilgan bemorlarda gipertonik krizda qo`llanilishi qayt etildi[11].

Muddatiga yetmay tug`ilgan chaqaloqlar

Nifedipin tez-tez tokolitik (muddatiga yetmay tug'ilishni oldini oluvchi vosita) sifatida ishlatilgan. Cochrane tekshiruvi shuni ko'rsatdiki, u platseboga nisbatan afzalliklarga ega lekin homiladorlikni uzaytirish uchun davolash effekti yo'q edi. Bundan tashqari u beta-agonistlarga, atosiban va magniy sulfatga nisbatan ham ba'zi afzalliklarga ega bo'lishi mumkin, ammo atosiban onaga kamroq nojo`ya ta'sir ko'rsatadi[12].

Boshqa kasalliklar

Raynaud fenomeni ko'pincha nifedipin bilan davolanadi. 2005-yilgi meta-tahlil uning samaradorliligini ko'rsatdi (hurujlarning o`g`irligi 33% ga kamayishi, haftasiga hurujlar sonining 2,8-5 qisqarishi). Lekin bu tadqiqotlarda nifedipin past dozalarda foydalanilgan degan xulosaga kelindi[13].

Topikal nifedipin mahalliy qo`llanilganda ham nitratlarga o`xshab anal teshigi yoriqlarida samarali ekanligini ko`rsatdi[14].

Nifedipin, shuningdek, tibbiyotda o'pka shishini davolash uchun ham ishlatiladi[15].

Nifedipin koronar arteriyalarga tomirlarni kengaytiruvchi ta'siri tufayli stenokardiyani davolashda asosiy usullarining biridir[1].

 

Nifedipin, shuningdek, buyrak toshlarini davolashda ishlatilishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, bu buyrak kolikasini bartaraf etishga yordam beradi. Biroq, unga nisbatan alfa blokatorlari (masalan, tamsulosin) sezilarli darajada yaxshiroq deb ta'riflangan[16].

Nojo`ya ta`sirlar

Nifedipin qon bosimini tezda pasaytiradi va bemorlar odatda dastlabki bir necha dozani qabul qilgandan so'ng bosh aylanishi yoki hushidan ketishlari mumkinligi haqida ogohlantiriladi. Reaksiya sifatida taxikardiya (tez yurak urishi) paydo bo'lishi mumkin.


Kaltsiy kanallarining blokatori sifatida nifedipin milklar giperplaziyasini keltirib chiqarish xavfiga ega[17].

Dozani oshirib yuborish

Nifedipin yuqori dozalarda enteral yoki parenteral qabul qilinganda nifedipindan zaxarlanish belgilari paydo bo`ladi. Nojo`ya ta'sirlar orasida letargiya, bradikardiya, sezilarli gipotenziya va ongni yo'qotish bo`lishi mumkin. Zaharlanish tashxisini tasdiqlash yoki o'limdan keyin tibbiy-huquqiy tekshiruvda yordam berishi uchun preparatning miqdorini qon yoki plazmada aniqlanishi mumkin.

Farmakodinamikasi

Nifedipin - bu kalsiy kanallarining blokatoridir . Nifedipin va boshqa dipidropiridinlar odatda L tipidagi kalsiy kanaliga xos deb hisoblansa-da, ular boshqa kalsiy kanallariga nisbatan ham o'ziga xos bo'lmagan faollikka ega. [18] [19]

Nifedipin qo'shimcha ravishda mineralokortikoid retseptorlari antagonisti sifatida yoki antimineralokortikoid sifatida ta`sir ko`rsatgani aniqlangan[20].

Tarix

Nifedipin (dastlab BAY a1040, keyin Adalat ) Germaniyaning Bayer farmatsevtika kompaniyasi tomonidan ishlab chiqilgan bo'lib, dastlabki tadqiqotlarning aksariyati 1970-yillarning boshlarida amalga oshirilgan[21].

Nifedipin va unga o`xshash kalsiy kanali antagonistlarini qo'llash 1995-yilda nifedipinni qabul qilgan koronar arteriya kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda o'lim ko'rsatkichlarini oshib ketishi bilan tugagan sinovlardan so`ng sezilarli darajada kamaydi[22].

Rasmiy hujjat Otto-Bayer mukofoti, 1991 yil
Doktor Knut Shauerte maktubi, patent huquqlari Adalat planshetlari, 1987 yil. Manba: Oilaviy arxiv.

“Adalat” 1980-yilda o‘ta nufuzli Prix Galien mukofotiga sazovor bo‘lgan birinchi nemis farmatsevtika kompaniyasi edi[23]. O'sha yili Ahmad Xegazi o'zining ixtirosini (Klaus-Diter Ramsh bilan hamkorlikda) Myunxendagi Germaniya Patent idorasiga nifedipinning qattiq dori shaklini ixtirosini taqdim etdi va "o'ziga xos tashqi qobiq bilan qoplangan nifedipin kristallaridan foydalanish" patentini oldi[24]. O'sha davrda yurak kasalliklarining ko'payishi bilan - yurak etishmovchiligi G'arbiy Germaniyada o'limning birinchi sababi bo'lib qolgani uchun[25] yangi dori, Bayerning eng yirik yagona mahsuloti sifatida 1990-yillarda Aspirin ishlab chiqarila boshlandi[26]. 1991-yil 14-oktyabrda Xegazi Otto Bayer medali bilan taqdirlandi. 2020-yilga kelib 528 tadqiqotchi bu mukofotga sazovor bo'lgan[27].

Chiqarilish shakli

Brend nomlari

Hindistonda Nifedipin JB Chemicals tomonidan ishlab chiqariladi va Nicardia Retard (Nifedipine 10mg) nomlari ostida sotiladi[28].

Manbalar

  1. ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 „Nifedipine“. The American Society of Health-System Pharmacists. 2018-yil 8-avgustda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2019-yil 17-sentyabr.
  2. ↑ „Nifedipine Pregnancy and Breastfeeding Warnings“. 2015-yil 21-dekabrda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2015-yil 25-dekabr.
  3. ↑ Sliskovic, Drago R. „Cardiovascular Drugs“,. Drug Discovery: Practices, Processes, and Perspectives Li: . Hoboken, NJ: John Wiley & Sons, 2013 — 141–204 bet. ISBN 9781118354469. „nifedipine...1,4-dihydropyrine originally approved in 1981.“ 
  4. ↑ Fischer, Jnos. Analogue-based Drug Discovery (en). John Wiley & Sons, 2006 — 464 bet. ISBN 9783527607495. 
  5. ↑ . World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization, 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. ↑ „The Top 300 of 2019“. ClinCalc. Qaraldi: 2021-yil 16-oktyabr.
  7. ↑ „Nifedipine - Drug Usage Statistics“. ClinCalc. Qaraldi: 2021-yil 16-oktyabr.
  8. ↑ „Nifedipine for MAOI Hypertension? Reversing a Previous Recommendation“. Biological Therapies in Psychiatry (1997-yil mart). 2015-yil 10-sentyabrda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2015-yil 22-yanvar.
  9. ↑ "Should a moratorium be placed on sublingual nifedipine capsules given for hypertensive emergencies and pseudoemergencies?". JAMA 276 (16): 1328–31. 1996. doi:10.1001/jama.276.16.1328. PMID 8861992. 
  10. ↑ "Clinical review: the management of hypertensive crises". Critical Care 7 (5): 374–84. October 2003. doi:10.1186/cc2351. PMID 12974970. PMC 270718. //www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=270718. 
  11. ↑ Campagnolo. „Autonomic Dysreflexia in Spinal Cord Injury“. eMedicine. Qaraldi: 2011-yil 14-iyul.
  12. ↑ "Calcium channel blockers for inhibiting preterm labour and birth". The Cochrane Database of Systematic Reviews (6): CD002255. June 2014. doi:10.1002/14651858.CD002255.pub2. PMID 24901312. PMC 7144737. //www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=7144737. 
  13. ↑ "Calcium channel blockers for primary Raynaud's phenomenon: a meta-analysis". Rheumatology 44 (2): 145–50. February 2005. doi:10.1093/rheumatology/keh390. PMID 15546967. 
  14. ↑ "Topical nifedipine vs. topical glyceryl trinitrate for treatment of chronic anal fissure". Diseases of the Colon and Rectum 46 (6): 805–8. June 2003. doi:10.1007/s10350-004-6660-8. PMID 12794583. 
  15. ↑ Ali, Mir Omar. „Pulmonary Edema, High-Altitude“. eMedicine (2007-yil 19-sentyabr). 2007-yil 16-noyabrda asl nusxadan arxivlangan. Qaraldi: 2007-yil 25-noyabr.
  16. ↑ "Update on medical expulsive therapy for distal ureteral stones: Beyond alpha-blockers". Canadian Urological Association Journal 8 (11–12): 442–5. November–December 2014. doi:10.5489/cuaj.2472. PMID 25553160. PMC 4277526. //www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4277526. 
  17. ↑ „Nifedipine“. NICE. Qaraldi: 2021-yil 1-aprel.
  18. ↑ "Nifedipine blocks Ca2+ store refilling through a pathway not involving L-type Ca2+ channels in rabbit arteriolar smooth muscle". The Journal of Physiology 532 (Pt 3): 609–23. May 2001. doi:10.1111/j.1469-7793.2001.0609e.x. PMID 11313433. PMC 2278590. //www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2278590. 
  19. ↑ "Regulation and modulation of calcium channels in cardiac, skeletal, and smooth muscle cells". Physiological Reviews 74 (2): 365–507. April 1994. doi:10.1152/physrev.1994.74.2.365. PMID 8171118. 
  20. ↑ "Is there a new dawn for selective mineralocorticoid receptor antagonism?". Current Opinion in Nephrology and Hypertension 23 (5): 456–61. September 2014. doi:10.1097/MNH.0000000000000051. PMID 24992570. PMC 4248353. //www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4248353. 
  21. ↑ "[Pharmacology of 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid dimethyl ester (Nifedipine, BAY a 1040)]" (de). Arzneimittel-Forschung 22 (1): 1–14. January 1972. PMID 4622472. 
  22. ↑ "Nifedipine. Dose-related increase in mortality in patients with coronary heart disease". Circulation 92 (5): 1326–31. September 1995. doi:10.1161/01.cir.92.5.1326. PMID 7648682. https://semanticscholar.org/paper/495bb3bea76b57e2e0d3e91bcca2c3bb7032e65e. 
  23. ↑ Lichtlen, P.R.. Adalat: A Comprehensive Review (English). Berlin et al: Springer-Verlag, 1991 — 2 bet. ISBN 3642855008. 
  24. ↑ „Adalat Retard Tablet“ (en). tabletwise.net. Qaraldi: 2022-yil 29-yanvar.
  25. ↑ „Herzversagen Todesursache - Sterbefälle Sterbeziffern 1980-1997“. www.gbe-bund.de. Qaraldi: 2022-yil 29-yanvar.
  26. ↑ Bletzer, Silke. Pharma-Unternehmen und Gesundheitsmanagement: Strategische Diversifizierung durch Dienstleistungen (de). Springer-Verlag, 2013-07-02 — 8, footnote 49 bet. ISBN 978-3-322-99515-5. 
  27. ↑ Bayer. „The Otto Bayer Medal“. Science Prize for Bayer Employees (2022-yil 3-yanvar). Qaraldi: 2022-yil 29-yanvar.
  28. ↑ „Nicardia XL“. Medical Dialogues. Qaraldi: 2021-yil 24-fevral. 
"https://uz.wikipedia.org/w/index.php?title=Nifedipin&oldid=2778901" dan olindi