Pefloksatsin

Pefloksatsin — ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi taʼsirga ega dori vositasi.

Farmakologik taʼsiri

Ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi vosita. Bakteritsid taʼsirga ega boʻlib, DNK girazasini bloklaydi. Gram-manfiy shtammlarga kelsak, u boʻlinadigan hujayralarga ham, dam olishdagi hujayralarga ham samarali taʼsir qiladi; gram-musbat shtammlar boʻlsa — faqat boʻlinish jarayonida hujayralarga taʼsir koʻrsatadi. Keng taʼsir doirasiga ega. Koʻpgina aerob gram-manfiy bakteriyalarga qarshi faol: Escherichia coli, Klebsiella spp., indol-musbat va indol-manfiy Proteus spp., shu jumladan. h. Proteus mirabilis Enterobacter spp.Morganella morganii Yersinia enterocolitica Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalistocip., Pasteur. aerob gram-musbat bakteriyalar: Staphylococcus spp., (jumladan penitsillinaz ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan va metitsillinga chidamli), Streptococcus spp., shu jumladan. h. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, hujayra ichidagi bakteriyalar : Legionella spp. (shu jumladan h. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., shuningdek, beta-laktamaza ishlab chiqaradigan bakteriyalarga qarshi. Mycoplasma spp ning hayotiy faoliyatini bostiradi. va Helicobacter. Oʻrtacha sezgir mikroorganizmlar: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Chidamli mikroorganizmlar: gramm-manfiy anaeroblar, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. Oʻrtacha sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan kasalliklar uchun in vitro sezgirlik testi talab qilinadi. Jigar hujayralarida mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya qiladi. Mukovistsidoz fonida va immuniteti pasaygan bemorlarda bronkopulmonal infektsiyani davolashda samaralidir.

Farmakokinetikasi

Soʻrilish yuqori, bitta dozani (400 mg) ogʻiz orqali yuborishdan 20 daqiqadan keyin 90 % soʻriladi. TC _max (4 mkg / ml) — 90-120 daqiqa, terapevtik konsentratsiya 12-15 soat davomida saqlanadi. Koʻp marta yuborishdan keyin qondagi C _max 10 mkg / ml ni tashkil qiladi; bronxial shilliq qavatdagi kontsentratsiya — 5 mkg / ml; shilliq qavat va qondagi kontsentratsiya oʻrtasidagi nisbat 100 % ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi — 25-30 %. U toʻqimalarga va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi, shu jumladan bronxial sekretsiyalar, oʻpka, prostata bezi, orqamiya suyuqligi va suyak toʻqimalariga kiradi. Tarqalish hajmi 1,5-1,8 l / kg ni tashkil qiladi. 3 martalik 400 mg dozadan keyin orqamiya suyuqligidagi kontsentratsiya 4,5 mkg / ml ni tashkil qiladi, dozani 800 mg gacha oshirish bilan — 9,8 mkg / ml; orqamiya suyuqligidagi kontsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 89 % ni tashkil qiladi. Boshqa organlar va toʻqimalarda oxirgi dozadan 12 soat oʻtgach: qalqonsimon bez — 11,4 mkg / g, soʻlak bezlari — 2,2 mkg / g, teri — 7,6 mkg / g, nazofarengeal shilliq qavat — 6 mkg / g, bodomsimon bezlar — 9 mkg / g, mushaklar — 5,6 mkg / g. Jigarda dimetilpefloksatsinga metillanish orqali metabollanadi (u sezilarli antibakterial faollikka ega), N-oksidgacha oksidlanadi va pefloksatsin-glyukuronid hosil qilish uchun glyukuron kislotasi bilan konjugatsiyalanadi.  - 8-10 soat, takroriy yuborishda — 12-13 soat.Buyraklar bilan — 60 %, safro bilan — 30 % oʻzgarmagan holda chiqariladi; qisman metabolitlar shaklida. Qoʻllashdan 1-2 soat oʻtgach, siydikda oʻzgarmagan preparatning kontsentratsiyasi 25 mkg / ml ni, 12-24 soatdan keyin — 15 mkg / ml ni tashkil qiladi. Oʻzgarmagan pefloksatsin va uning metabolitlari oxirgi inʼektsiyadan keyin 84 soat ichida siydikda topiladi. Dializga yomon mos keladi (ekstraktsiya nisbati 23 %).